Date published: 2025-9-11

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CGS 21680 Hydrochloride (CAS 124431-80-7)

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Nomi alternativi:
2-p-(2-Carboxyethyl)phenethylamino-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine hydrochloride
Applicazione:
CGS 21680 Hydrochloride è un agonista selettivo dell'adenosina A2A-R
Numero CAS:
124431-80-7
Peso molecolare:
535.98
Formula molecolare:
C23H29N7O6•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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CGS 21680 cloridrato è un composto sintetico che agisce come agonista selettivo dell'adenosina A2A-R. Il cloridrato CGS 21680 è stato ampiamente utilizzato in laboratorio per studiare la funzione del recettore muscarinico M1 sia in vitro che in vivo. Funzionando come antagonista competitivo del recettore muscarinico M1, CGS 21680 cloridrato si lega al recettore, ostacolando così il legame del suo agonista naturale, l'acetilcolina. Questo meccanismo impedisce l'attivazione del recettore e la conseguente attivazione delle vie di segnalazione associate. Il cloridrato CGS 21680 presenta una serie di effetti biochimici e fisiologici degni di nota. Studi in vivo hanno dimostrato il suo potenziale nell'attenuare il deterioramento della memoria, l'ansia, la depressione e nel migliorare il controllo motorio in modelli di malattia di Parkinson. Nel frattempo, gli studi in vitro hanno rivelato la sua capacità di inibire la proliferazione, la migrazione e la differenziazione cellulare.


CGS 21680 Hydrochloride (CAS 124431-80-7) Referenze

  1. L'accoppiamento con le proteine G dei siti di legame del CGS 21680 nell'ippocampo e nella corteccia del ratto è diverso da quello dei recettori A1 dell'adenosina e A2A striatali.  |  Cunha, RA., et al. 1999. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 359: 295-302. PMID: 10344528
  2. SCH 58261 e ZM 241385 prevengono in modo differenziato gli effetti motori di CGS 21680 nei topi: evidenza di un recettore funzionale'atipico' dell'adenosina A(2A).  |  El Yacoubi, M., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 401: 63-77. PMID: 10915839
  3. Apparente coinvolgimento del sottotipo A(2A) del recettore dell'adenosina nelle interazioni antinfiammatorie di CGS 21680, ciclopentiladenosina e IB-MECA con i neutrofili umani.  |  Visser, SS., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 993-9. PMID: 10974209
  4. L'attivazione del recettore dell'adenosina A2A riduce gli eventi proinfiammatori e diminuisce la morte cellulare in seguito a emorragia intracerebrale.  |  Mayne, M., et al. 2001. Ann Neurol. 49: 727-35. PMID: 11409424
  5. L'agonista selettivo del recettore A2 dell'adenosina CGS 21680 aumenta il rilascio di aminoacidi trasmettitori eccitatori dalla corteccia cerebrale ischemica del ratto.  |  O'Regan, MH., et al. 1992. Neurosci Lett. 138: 169-72. PMID: 1357597
  6. Legame dell'agonista prototipico del recettore dell'adenosina A(2A) CGS 21680 alla corteccia cerebrale di topi knockout per i recettori dell'adenosina A(1) e A(2A).  |  Lopes, LV., et al. 2004. Br J Pharmacol. 141: 1006-14. PMID: 14993095
  7. Effetti dell'adenosina e dell'agonista del recettore A2A dell'adenosina sulla velocità di conduzione del nervo motorio e sul flusso sanguigno del nervo nella neuropatia diabetica sperimentale.  |  Kumar, S., et al. 2005. Neurol Res. 27: 60-6. PMID: 15829161
  8. La stimolazione dei recettori A2 ad alta affinità dell'adenosina diminuisce l'affinità dei recettori D2 della dopamina nelle membrane striatali di ratto.  |  Ferre, S., et al. 1991. Proc Natl Acad Sci U S A. 88: 7238-41. PMID: 1678519
  9. L'agonista del recettore dell'adenosina A2A CGS 21680 non riesce a migliorare il decorso della colite indotta da destrano solfato nei topi.  |  Selmeczy, Z., et al. 2007. Inflamm Res. 56: 204-9. PMID: 17588136
  10. Iniezioni intra-accumbens dell'agonista dell'adenosina A2A CGS 21680 influenzano il comportamento di scelta legato allo sforzo nei ratti.  |  Font, L., et al. 2008. Psychopharmacology (Berl). 199: 515-26. PMID: 18491078
  11. Effetto eccitatorio dell'agonista del recettore dell'adenosina A2A CGS-21680 sul rilascio di acetilcolina spontaneo e provocato dal K+ nella giunzione neuromuscolare di topo.  |  Palma, AG., et al. 2011. Neuroscience. 172: 164-76. PMID: 20971164
  12. Il CGS 21680, un agonista del recettore dell'adenosina (A2A), riduce la progressione dell'artrite murina di tipo II indotta dal collagene.  |  Mazzon, E., et al. 2011. J Rheumatol. 38: 2119-29. PMID: 21765105
  13. L'agonista del recettore dell'adenosina A2A CGS 21680 riduce l'autosomministrazione di etanolo sia negli animali non dipendenti che in quelli dipendenti.  |  Houchi, H., et al. 2013. Addict Biol. 18: 812-25. PMID: 23301633
  14. L'agonista del recettore dell'adenosina A(2A) CGS 21680 allevia i deficit di gating sensomotorio uditivo e gli aumenti di CREB accumulato nei ratti trattati neonatalmente con chinpirolo.  |  Brown, RW., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 3519-3527. PMID: 32772144

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

CGS 21680 Hydrochloride, 10 mg

sc-211062
10 mg
$286.00

CGS 21680 Hydrochloride, 50 mg

sc-211062A
50 mg
$1024.00