VMAC Inibitori

I comuni inibitori della VMAC includono, ma non solo, la Wortmannina CAS 19545-26-7, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la Staurosporina CAS 62996-74-1, l'U-0126 CAS 109511-58-2 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.

Gli inibitori chimici di VMAC possono colpire diverse vie di segnalazione e chinasi essenziali per la sua funzione. Wortmannin e LY294002 sono due inibitori di questo tipo che hanno come bersaglio specifico le fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), una famiglia di enzimi coinvolti in funzioni cellulari come la crescita e la sopravvivenza delle cellule, da cui VMAC potrebbe dipendere. Inibendo la PI3K, queste sostanze chimiche interrompono la via PI3K/AKT, sopprimendo gli eventi di segnalazione a valle che contribuiscono alla funzione della VMAC. Analogamente, la staurosporina ha come bersaglio più chinasi, il che può portare all'inibizione dei processi di segnalazione chinasi-dipendenti di cui la VMAC potrebbe avere bisogno. U0126 e PD98059 sono selettivi per MEK1/2, enzimi a monte di ERK nella via MAPK. Impedendo l'attivazione di MEK, questi inibitori possono prevenire la fosforilazione di ERK, una chinasi che potrebbe essere cruciale per l'attività di VMAC.

SP600125 e SB203580 inibiscono rispettivamente le vie della JNK e della p38 MAP chinasi, che possono intersecarsi con le vie di segnalazione di VMAC. Inibendo queste chinasi, SP600125 e SB203580 possono interrompere la segnalazione su cui VMAC si basa per la sua funzione. NF449 inibisce i recettori P2X1 accoppiati a proteine G; se VMAC è coinvolto nelle vie di segnalazione dei recettori P2X1, ciò porterebbe a un'inibizione funzionale di VMAC. La bisindolilmaleimide I e il Gö6976 inibiscono specificamente la proteina chinasi C (PKC), dove l'interruzione della segnalazione mediata da PKC potrebbe essere fondamentale per gli aspetti operativi della VMAC. Lestaurtinib inibisce le tirosin-chinasi recettoriali, che fanno parte di intricate reti di segnalazione che la VMAC potrebbe utilizzare, portando alla sua inibizione funzionale. Infine, Dasatinib ha come bersaglio le chinasi della famiglia Src e, inibendole, può impedire alla VMAC di partecipare alle necessarie vie Src chinasi-dipendenti, determinandone l'inibizione.