VMAC 억제제

일반적인 VMAC 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, U-0126 CAS 109511-58-2 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

VMAC의 화학적 억제제는 그 기능에 필수적인 다양한 신호 전달 경로와 키나아제를 표적으로 삼을 수 있습니다. 워트만닌과 LY294002는 세포 성장 및 생존과 같은 세포 기능에 관여하는 효소 계열인 포스포이노시타이드 3키나아제(PI3K)를 표적으로 하는 두 가지 억제제로, VMAC가 의존할 수 있는 효소입니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 PI3K/AKT 경로를 방해하여 VMAC 기능에 기여하는 다운스트림 신호 이벤트를 억제합니다. 마찬가지로 스타우로스포린은 여러 키나아제를 광범위하게 표적으로 삼기 때문에 VMAC에 필요한 키나아제 의존적 신호 전달 과정을 억제할 수 있습니다. U0126과 PD98059는 MAPK 경로에서 ERK의 상류에 있는 효소인 MEK1/2에 선택적으로 작용합니다. 이러한 억제제는 MEK의 활성화를 막음으로써 VMAC의 활동에 중요한 키나아제인 ERK의 인산화를 방지할 수 있습니다.

SP600125와 SB203580은 각각 VMAC의 신호 전달 경로와 교차할 수 있는 JNK 및 p38 MAP 키나아제 경로를 억제합니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 SP600125와 SB203580은 VMAC가 그 기능에 의존하는 신호 전달을 방해할 수 있습니다. NF449는 G-단백질 결합 P2X1 수용체를 억제하며, VMAC가 P2X1 수용체 신호 경로에 관여하는 경우 VMAC의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I과 Gö6976은 단백질 키나아제 C(PKC)를 특이적으로 억제하는데, PKC 매개 신호의 중단은 VMAC의 작동 측면에 중요할 수 있습니다. 레스투르티닙은 VMAC가 활용할 수 있는 복잡한 신호 네트워크의 일부인 수용체 티로신 키나아제를 억제하여 그 기능을 억제합니다. 마지막으로 다사티닙은 Src 계열 키나아제를 표적으로 하며, 이를 억제함으로써 VMAC가 필요한 Src 키나아제 의존 경로에 참여하지 못하도록 하여 VMAC를 억제할 수 있습니다.