VMAC 抑制因子

常见的 VMAC 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

VMAC 的化学抑制剂可以靶向对其功能至关重要的各种信号通路和激酶。Wortmannin和LY294002就是这样两种抑制剂，它们专门针对磷酸肌醇3-激酶（PI3K），PI3K是参与细胞生长和存活等细胞功能的酶家族，而VMAC可能依赖于PI3K。通过抑制 PI3K，这些化学物质会破坏 PI3K/AKT 通路，抑制有助于 VMAC 功能的下游信号事件。同样，Staurosporine 可广泛靶向多种激酶，从而抑制 VMAC 可能需要的依赖激酶的信号转导过程。U0126 和 PD98059 对 MAPK 通路中 ERK 的上游酶 MEK1/2 具有选择性。通过阻止 MEK 的活化，这些抑制剂可以阻止 ERK 的磷酸化，而 ERK 是一种激酶，可能对 VMAC 的活性至关重要。

SP600125 和 SB203580 分别抑制 JNK 和 p38 MAP 激酶通路，它们可能与 VMAC 的信号通路交叉。通过抑制这些激酶，SP600125 和 SB203580 可以破坏 VMAC 功能所依赖的信号传导。NF449 可抑制 G 蛋白偶联 P2X1 受体，如果 VMAC 参与 P2X1 受体信号通路，则会导致 VMAC 的功能抑制。双吲哚马来酰亚胺 I 和 Gö6976 能特异性抑制蛋白激酶 C（PKC），PKC 介导的信号转导的中断可能对 VMAC 的运行至关重要。Lestaurtinib 可抑制受体酪氨酸激酶，而受体酪氨酸激酶是 VMAC 可能利用的复杂信号网络的一部分，从而导致其功能性抑制。最后，达沙替尼靶向 Src 家族激酶，通过抑制这些激酶，可阻止 VMAC 参与必要的 Src 激酶依赖途径，从而导致其受到抑制。