VAT1 Attivatori
Gli attivatori VAT1 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9 e il Rolipram CAS 61413-54-5.
Gli attivatori di VAT1 sono un insieme eterogeneo di composti chimici che, attraverso vari meccanismi, potenziano l'attività di VAT1, una proteina implicata in processi cellulari come la fusione delle membrane. Composti come il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e il diacilglicerolo (DAG) agiscono come attivatori della proteina chinasi C (PKC), che a sua volta può portare alla fosforilazione di proteine e vie che interagiscono con VAT1, potenzialmente potenziandone l'attività. La forskolina, uno stimolatore diretto dell'adenilato ciclasi, aumenta i livelli di cAMP e, insieme agli analoghi del cAMP 8-Br-cAMP e 6-Bnz-cAMP, attiva la proteina chinasi A (PKA). È noto che l'attivazione della PKA provoca eventi di fosforilazione che possono aumentare l'attività di una serie di proteine, tra cui il VAT1. Allo stesso modo, la Ionomicina e l'A23187 (Calcimicina) agiscono entrambi per aumentare i livelli di calcio intracellulare, il che può modulare le proteine e le vie calcio-dipendenti per potenziare indirettamente il ruolo di VAT1 nel traffico di vescicole e nella fusione di membrana.
L'attività funzionale del VAT1 è ulteriormente influenzata da composti chimici che agiscono sulla segnalazione cellulare in modo più indiretto. L'epigallocatechina gallato (EGCG) e la bisindolilmaleimide I, attraverso i loro effetti modulatori sulle chinasi e sulla PKC, rispettivamente, potrebbero portare a un ambiente di segnalazione alterato che favorisce le attività associate alla membrana di VAT1. Anche la sfingosina-1-fosfato (S1P), attivando cascate di segnalazione intracellulare attraverso recettori accoppiati a proteine G, contribuisce al potenziale potenziamento del ruolo di VAT1 nelle dinamiche di membrana. L'inibizione delle fosfatasi proteiche da parte dell'acido okadaico induce uno stato iperfosforilato nelle cellule che potrebbe aumentare le attività mediate da VAT1 impedendo la de-fosforilazione delle molecole di segnalazione rilevanti. La tapigargina, interrompendo l'omeostasi del calcio attraverso l'inibizione del SERCA, può innescare una cascata di eventi di segnalazione che potrebbero influenzare indirettamente l'attività del VAT1. Collettivamente, questi attivatori di VAT1, mirando a diverse molecole e vie di segnalazione, forniscono un approccio multiforme per potenziare l'attività funzionale di VAT1 senza aumentarne direttamente l'espressione o richiedere un legame diretto con la proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. L'aumento del cAMP aumenta l'attività della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare diverse proteine bersaglio, tra cui quelle coinvolte nel traffico di vescicole e nei processi di fusione delle membrane. Questa fosforilazione mediata dalla PKA potrebbe migliorare l'attivazione funzionale di VAT1, una proteina implicata in questi processi cellulari. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore aspecifico delle fosfodiesterasi, enzimi responsabili della scissione del cAMP. Inibendo questi enzimi, l'IBMX aumenta i livelli di cAMP intracellulare, attivando allo stesso modo la PKA. L'attivazione della PKA può successivamente portare alla fosforilazione e all'attivazione di proteine coinvolte nel traffico di vescicole, promuovendo indirettamente l'attività del VAT1 attraverso la modulazione del suo contesto cellulare. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina si lega ai recettori adrenergici, stimolando l'attività dell'adenilato ciclasi e aumentando i livelli di cAMP intracellulare. Questa cascata innesca l'attivazione della PKA, che può fosforilare le proteine coinvolte nella dinamica della membrana e nel trasporto vescicolare. Questi processi di fosforilazione dipendenti dalla PKA potrebbero sostenere indirettamente l'attivazione di VAT1 ottimizzando le sue funzioni associate alle vescicole. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista β-adrenergico, attiva l'adenilato ciclasi attraverso i recettori β-adrenergici, aumentando i livelli di cAMP e l'attività della PKA. La PKA può fosforilare i substrati che regolano il traffico di vescicole e la fusione di membrana, facilitando potenzialmente l'attivazione del VAT1 migliorando il suo ambiente funzionale in questi processi. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce la fosfodiesterasi 4 (PDE4), provocando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. Questo aumento di cAMP aumenta l'attività della PKA, che può fosforilare le proteine coinvolte nella formazione e nel trasporto delle vescicole. Attraverso questo meccanismo, il rolipram potrebbe attivare indirettamente il VAT1 influenzando i percorsi cellulari in cui è coinvolto. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide inibisce selettivamente la fosfodiesterasi 3 (PDE3), provocando un accumulo di cAMP nelle cellule. Questo aumento dei livelli di cAMP stimola la PKA, che potrebbe fosforilare e attivare le proteine coinvolte nella regolazione del traffico di vescicole. Questo meccanismo potrebbe facilitare indirettamente l'attivazione di VAT1 potenziando i processi che supporta. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP che attiva direttamente la PKA senza la necessità di attivare l'adenilato ciclasi. Stimolando direttamente la PKA, può fosforilare le proteine coinvolte nel trasporto vescicolare e nella dinamica di membrana, portando potenzialmente all'attivazione indiretta di VAT1 ottimizzando il suo impegno funzionale in questi processi cellulari. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) si lega ai suoi recettori, provocando un aumento dei livelli di cAMP intracellulare attraverso l'attivazione dell'adenilato ciclasi. Questo aumento di cAMP promuove l'attività della PKA, che potrebbe fosforilare e quindi attivare le proteine associate al traffico delle vescicole, supportando indirettamente l'attivazione del VAT1 attraverso una migliore dinamica vescicolare. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce la fosfodiesterasi 5 (PDE5), determinando un aumento dei livelli di cAMP e una maggiore attività della PKA. Questa fosforilazione mediata dalla PKA potrebbe attivare indirettamente il VAT1 ottimizzando le vie cellulari coinvolte nel traffico di vescicole e nella fusione di membrana, dove il VAT1 è funzionalmente importante. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Il salbutamolo, un altro agonista β2-adrenergico, stimola l'adenilato ciclasi per aumentare i livelli di cAMP, attivando la PKA. Questo processo può portare alla fosforilazione di proteine che regolano il trasporto vescicolare e le dinamiche di membrana, promuovendo indirettamente l'attivazione del VAT1 migliorando il suo contesto funzionale all'interno di questi processi. | ||||||