USP28 억제제

일반적인 USP28 억제제에는 사이클로파민 CAS 4449-51-8, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, GANT61 CAS 500579-04-4, 락타시스틴 CAS 133343-34-7 및 에폭소미신 CAS 134381-21-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

USP28 억제제는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS)에서 중요한 역할을 하는 효소 유비퀴틴 특이적 프로테아제 28(USP28)과 상호 작용하도록 특별히 설계된 화합물 계열의 약품으로 구성됩니다. USP28은 작은 조절 단백질인 유비퀴틴이 기질 단백질에 부착되는 가역적 번역 후 변형인 유비퀴틴화 과정을 세심하게 조절하는 많은 탈유비퀴틴화 효소(DUB) 중 하나입니다. 이 부착은 다양한 세포 과정의 신호 역할을 하며, 주로 프로테아좀에서 분해할 단백질을 표적으로 삼는 것으로 알려져 있습니다. 그러나 유비퀴틴화는 세포 주기 조절, DNA 복구, 신호 전달과 같은 다른 세포 과정에도 관여합니다. USP28 억제제는 USP28의 활성 부위 또는 특정 기질 결합 영역에 결합하여 탈유비퀴틴화 활동을 차단하도록 설계되었습니다. 이를 통해 이러한 억제제는 USP28의 기질인 단백질의 안정성을 조절하여 세포 기능에 다양한 하류 효과를 미칠 수 있습니다.

USP28 억제제의 개발에는 화학과 생물학의 복잡한 상호 작용이 수반됩니다. 이러한 억제제의 화학 구조는 종종 복잡하며 USP28에 결합할 때 특이성과 효능을 보장하기 위해 정밀한 분자 설계가 필요합니다. 설계 과정에는 일반적으로 효소의 활성 부위에서 주요 잔기를 식별하고 수소 결합, 소수성 상호 작용 또는 기타 유형의 화학 결합을 통해 이러한 잔기와 상호작용할 수 있는 분자를 개발하는 것이 포함됩니다. UPS는 매우 복잡한 효소 및 기질 네트워크를 포함하며 표적을 벗어난 효과는 의도하지 않은 결과를 초래할 수 있기 때문에 USP28 억제제의 특이성은 매우 중요합니다. 이러한 억제제의 효능은 일반적으로 정제된 단백질을 사용하는 생화학적 분석 또는 보다 복잡한 생물학적 환경에서 USP28 억제의 결과를 관찰할 수 있는 세포 분석 등 다양한 시험관 내 분석에서 USP28의 탈유비퀴틴화 활성을 감소시키는 능력으로 측정됩니다.