UGT2B37激活剂

常见的 UGT2B37 激活剂包括但不限于 D,L-磺基萘 CAS 4478-93-7、3-甲基胆蒽 CAS 56-49-5、Oltipraz CAS 64224-21-1、Chrysin CAS 480-40-0 和 Clofibric acid CAS 882-09-7。

UGT2B37 的化学激活剂包括各种化合物，它们与不同的细胞途径相互作用，以增强这种解毒酶的功能活性。例如，绿藻素是 Nrf2 通路的强效激活剂，Nrf2 是细胞防御氧化应激的关键调节因子。激活后，Nrf2 会转移到细胞核中，与目标基因启动子区域的抗氧化反应元件（ARE）结合，其中包括编码 UGT 酶（如 UGT2B37）的基因。这种结合会导致转录增加，酶活性随之升高，促进各种底物与葡萄糖醛酸的共轭，这一过程被称为葡萄糖醛酸化。同样，奥替哌嗪、二烯丙基硫醚、鞣花酸、叔丁基对苯二酚和泽兰酮等化合物也会激活 Nrf2 途径，导致 UGT2B37 上调。

与 UGT2B37 激活有关的另一条途径是通过芳基烃受体（AhR）介导的。3-甲基胆蒽和吲哚-3-甲醇等化学物质可与 AhR 结合，AhR 激活后会转运到细胞核，并与 ARNT（AhR 核转运体）蛋白二聚。然后，AhR/ARNT 复合物与编码代谢酶（包括 UGT2B37）的基因启动子区域中的异生物反应元件（XRE）结合。这种结合会增强 UGT2B37 的转录，从而提高其酶活性。在另一条途径中，苯巴比妥会激活组成型雄烷受体（CAR），从而促进 UGT2B37 的表达和活性。同样，金丝桃素和氯非布酸通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs），可影响脂质和异生物代谢相关基因的转录，从而导致 UGT2B37 的激活。白藜芦醇对 SIRT1 的激活会影响各种代谢途径，并能增强 UGT2B37 的活性，但与上述其他途径相比，其确切机制仍较为间接。