UBF2 Inhibitoren
Gängige UBF2 Inhibitors sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, (+/-)-JQ1 und Trichostatin A CAS 58880-19-6.
UBF2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf den Upstream-Bindungsfaktor 2 (UBF2) abzielen, einen wichtigen Transkriptionsfaktor, der an der Regulation der ribosomalen RNA (rRNA)-Synthese beteiligt ist. UBF2 ist Teil der größeren UBF-Familie, die durch die Steuerung der Transkription von rRNA-Genen eine entscheidende Rolle bei der ribosomalen Biogenese spielt. Die UBF-Proteine interagieren mit den stromaufwärts gelegenen Kontrollelementen der ribosomalen DNA (rDNA), um die Rekrutierung der RNA-Polymerase I, dem für die Transkription von rRNA verantwortlichen Enzym, zu modulieren. Durch die Hemmung von UBF2 stören diese Verbindungen die Transkription von rRNA, was sich direkt auf die Synthese von Ribosomen auswirkt. Da die Ribosomenproduktion eng mit dem Zellwachstum und der Proteinsynthese verbunden ist, kann die Hemmung von UBF2 tiefgreifende Auswirkungen auf die Zellphysiologie haben, insbesondere in sich schnell teilenden Zellen. Die Strukturchemie von UBF2-Inhibitoren ist vielfältig, wobei verschiedene Klassen von Verbindungen auf verschiedene Aspekte der Funktion des UBF2-Proteins abzielen. Einige Inhibitoren können direkt an die DNA-Bindungsdomäne von UBF2 binden und so verhindern, dass es mit rDNA interagiert, während andere seine Fähigkeit stören können, Komplexe mit anderen Transkriptionsfaktoren oder regulatorischen Proteinen zu bilden. Das Design dieser Inhibitoren erfordert oft ein tiefes Verständnis der strukturellen und funktionellen Domänen von UBF2, einschließlich seiner Zinkfingermotive und HMG-Domänen (High-Mobility Group), die für seine DNA-Bindungs- und transkriptionellen regulatorischen Funktionen entscheidend sind. Darüber hinaus können diese Inhibitoren die posttranslationalen Modifikationen von UBF2 modulieren, wie z. B. die Phosphorylierung, die seine Aktivität als Reaktion auf zelluläre Signalwege regulieren. Daher sind UBF2-Inhibitoren wichtige Werkzeuge bei der Erforschung der ribosomalen Biogenese und der zellulären Homöostase und bieten Einblicke in die grundlegenden Prozesse der Transkriptionsregulation und Proteinsynthese.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D interkaliert in die DNA und stört die Bildung des Transkriptionsinitiationskomplexes, wodurch UBF2 möglicherweise herunterreguliert wird, indem die Transkription seiner mRNA blockiert wird. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Durch die Hemmung der Aktivität der RNA-Polymerase II könnte Triptolid die Transkriptionsaktivität von Genen stromaufwärts von UBF2 verringern, was zu einer reduzierten Expression von UBF2 führt. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB hemmt selektiv die RNA-Polymerase II, was zu einer Verarmung an essenziellen Transkriptionsfaktoren führen könnte, die für die UBF2-Expression erforderlich sind, was wiederum zu einem Rückgang der UBF2-Spiegel führt. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 stört die Funktion der BET-Bromodomänen, was möglicherweise zu einer veränderten Chromatin-Zugänglichkeit und einer anschließenden Abnahme der Transkription von UBF2 führt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A erhöht die Acetylierung von Histonen, was zu einer unbeabsichtigten Unterdrückung von Transkriptionsverstärkern oder -dämpfern führen könnte, die mit der UBF2-Expression verbunden sind, wodurch die UBF2-Spiegel sinken würden. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin bewirkt eine DNA-Demethylierung, die zur Unterdrückung der UBF2-Expression durch die Veränderung der DNA-Methylierungsmuster in der UBF2-Promotorregion führen könnte. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A bindet an DNA und bevorzugt an GC-reiche Sequenzen, was zu einer direkten Hemmung der Bindung von Transkriptionsfaktoren an den UBF2-Promotor führen könnte, was wiederum zu einer verminderten UBF2-Transkription führt. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol hemmt Cyclin-abhängige Kinasen, was zu einer Unterbrechung der Zellzyklusprogression und einer konsequenten Herunterregulierung der UBF2-Expression während der Zellzyklus-Checkpoints führen könnte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 blockiert die MEK1-Aktivierung, was die Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren, die an der Expression von UBF2 beteiligt sind, verringern könnte, was zu einem Rückgang der UBF2-mRNA-Spiegel führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg, der für die cap-abhängige Translation von entscheidender Bedeutung ist. Diese Hemmung kann zu einer verminderten Translation von Proteinen führen, die an der UBF2-Expression beteiligt sind, was zu einer verminderten Expression führt. | ||||||