Los activadores de UBE2Q1 son una clase de compuestos químicos que interactúan con el sistema ubiquitina-proteasoma (SAI), dirigiéndose específicamente a la enzima E2 UBE2Q1 para modular su actividad. La activación de UBE2Q1 puede lograrse a través de mecanismos indirectos que conducen a una mayor demanda de ubiquitinación dentro de la célula. Por ejemplo, al inhibir el proteasoma o interferir con las enzimas deubiquitinadoras, se produce una acumulación de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulación puede desencadenar una respuesta celular que implique la regulación al alza o el aumento de la actividad de las enzimas ubiquitinadoras, incluida la UBE2Q1, cuya función es unir ubiquitina a las proteínas sustrato, marcándolas para su degradación o alterando su función. La inhibición de enzimas aguas arriba en la vía de la ubiquitinación, como las enzimas E1 o las enzimas activadoras de NEDD8, también ejerce una respuesta compensatoria que puede incluir la activación de UBE2Q1. Esta respuesta forma parte del esfuerzo de la célula por mantener la homeostasis proteica, un aspecto crítico de numerosas funciones celulares y de la salud celular en general.
El estudio de los activadores de UBE2Q1 abarca una serie de estrategias moleculares que aprovechan los mecanismos reguladores intrínsecos del SAI. Al aumentar los niveles celulares de sustratos ubiquitinados, ya sea mediante la inhibición de su descomposición o mediante la supresión de su deubiquitinación, estos activadores crean un entorno celular que requiere la participación de UBE2Q1. La comprensión de estos mecanismos ha permitido entender cómo las células mantienen el delicado equilibrio entre la síntesis y la degradación de proteínas. Es importante reconocer que, si bien la activación de UBE2Q1 está vinculada a la modulación de procesos dependientes de ubiquitina, las vías celulares exactas que conducen a su activación y el alcance completo de sus sustratos endógenos siguen siendo áreas de investigación activa. La relación entre UBE2Q1 y el SAI subraya la complejidad e interconectividad de los sistemas reguladores celulares, donde los cambios en un componente pueden tener efectos de gran alcance en toda la red de proteostasis.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es un derivado del ácido borónico y un potente inhibidor del proteasoma. Afecta principalmente a la actividad tipo quimotripsina del proteasoma. Al impedir la degradación de los sustratos ubiquitinados, el bortezomib podría activar posiblemente la UBE2Q1. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
El MLN4924 es una pequeña molécula inhibidora de la enzima activadora de la NEDD8 (NAE). Aunque se dirige a la vía de la neddilación, la inhibición de la NAE posiblemente podría activar la UBE2Q1 a través de efectos más amplios sobre el recambio proteico y la ubiquitinación. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactocistina es un producto natural que inhibe de forma irreversible la actividad proteasomal. Su efecto es similar al del bortezomib y el MG132 en el sentido de que puede aumentar la carga de proteínas ubiquitinadas, lo que posiblemente podría activar el UBE2Q1. | ||||||
R-(+)-Etomoxir | 124083-20-1 | sc-208201A sc-208201 | 2 mg 5 mg | $245.00 $430.00 | ||
P22077 es una pequeña molécula inhibidora de las enzimas deubiquitinadoras USP7 y USP47. Al modular la actividad de deubiquitinación, P22077 podría posiblemente activar UBE2Q1. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Se ha demostrado que la talidomida y sus derivados, como la lenalidomida y la pomalidomida, afectan al sistema ubiquitina-proteasoma. Aunque se dirigen principalmente a las ligasas de ubiquitina E3, su impacto más amplio sobre la ubiquitinación podría activar posiblemente la UBE2Q1. | ||||||