TXA2R阻害薬は、トロンボキサンA2受容体(TXA2R)に直接結合して阻害する、または天然のリガンドであるトロンボキサンA2(TXA2)の生成を妨げることで間接的に阻害する化学物質群です。これらの阻害剤は、構造と作用機序に基づいていくつかのクラスに分類することができる。
第1のクラスには、イフェトロバン、スロトロバン、セラトロダスト、テルボグレル、ラマトロバン、S-145、GR 32191、BMS-180、291、SQ 29、548などのTXA2Rの直接拮抗薬が含まれる roban、seratrodast、terbogrel、ramatroban、S-145、GR 32191、BMS-180,291、SQ 29,548、およびtorasemideなどである。これらの化学物質は、TXA2Rに結合し、TXA2の結合を阻害することで、受容体の活性化を防ぐ。テルボグレルやラマトロバンなどの阻害剤の中には、プロスタサイクリン受容体やCRTH2受容体など、他の受容体に対する拮抗作用を持つものもあります。第2のクラスには、ピコタミドやオザグレルなど、TXA2の産生を阻害する化学物質が含まれます。ピコタミドは、TP受容体とトロンボキサン合成酵素の2つの拮抗剤です。TXA2の結合を阻害することでTXA2Rの活性化を防ぐだけでなく、トロンボキサン合成酵素の活性を阻害することでTXA2の産生を減少させます。
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