Inhibiteurs TTLL2
Les inhibiteurs courants de TTLL2 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la forskoline CAS 66575-29-9, la colchicine CAS 64-86-8 et la vinblastine CAS 865-21-4.
Les inhibiteurs chimiques de la tubuline tyrosine ligase-like 2 (TTLL2) peuvent interférer avec sa fonction par divers mécanismes, principalement en modifiant l'état de phosphorylation des protéines, en inhibant la synthèse des protéines ou en affectant directement le substrat que TTLL2 modifie. L'acide okadaïque et la caliculine A, tous deux inhibiteurs des protéines phosphatases PP1 et PP2A, peuvent entraîner une augmentation des niveaux de phosphorylation d'un large éventail de protéines, dont celles impliquées dans la régulation de TTLL2. Cet environnement hyperphosphorylé peut entraver l'activité de TTLL2 en modifiant les protéines qui sont cruciales pour la fonction de TTLL2 dans la glutamylation de la tubuline. De même, la forskoline, en activant l'adénylyl cyclase, augmente l'AMPc intracellulaire et active par conséquent la protéine kinase A (PKA). La PKA active peut phosphoryler les protéines associées à TTLL2, ce qui affecte son activité. Inversement, le H-89 agit pour inhiber la PKA, réduisant potentiellement la phosphorylation de TTLL2 ou de ses protéines associées, inhibant ainsi la fonction de TTLL2.
L'autre série de produits chimiques affecte TTLL2 en ciblant la tubuline, son substrat. La colchicine, la vinblastine, le nocodazole, la podophyllotoxine et la vincristine perturbent la dynamique des microtubules par divers mécanismes tels que l'inhibition de la polymérisation de la tubuline ou la promotion de la dépolymérisation des microtubules. Ces perturbations privent TTLL2 de son substrat, ce qui l'empêche de remplir sa fonction enzymatique de glutamylation de la tubuline. En revanche, le paclitaxel et l'éribuline inhibent TTLL2 d'une manière différente: le paclitaxel stabilise les microtubules de telle sorte qu'ils ne peuvent pas subir les modifications structurelles nécessaires pour que TTLL2 accède à la tubuline et la modifie. L'éribuline arrête la croissance des microtubules, empêchant ainsi la formation de nouvelles structures microtubulaires nécessaires à la fonction de TTLL2. Enfin, le cycloheximide interfère avec la synthèse des protéines eucaryotes, ce qui peut entraîner une diminution générale des niveaux de TTLL2, ainsi que d'autres protéines, réduisant ainsi indirectement l'activité de TTLL2. Chacun de ces produits chimiques manipule l'environnement cellulaire ou les structures des microtubules de manière à inhiber la capacité de TTLL2 à glutamyler la tubuline.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque, une toxine marine, est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. L'inhibition de ces phosphatases peut augmenter l'état de phosphorylation de nombreuses protéines, dont potentiellement TTLL2. Comme TTLL2 est impliqué dans la glutamylation de la tubuline, un processus régulé par la phosphorylation, l'acide okadaïque peut inhiber TTLL2 par hyperphosphorylation, empêchant sa fonction correcte dans la modification de la tubuline. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, un autre inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, fonctionne de la même manière que l'acide okadaïque. En empêchant la déphosphorylation des protéines, la caliculine A peut conduire à un état de phosphorylation aberrant. TTLL2, en raison de son rôle dans la dynamique de la tubuline, peut être impacté négativement par cette phosphorylation accrue, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler un large éventail de cibles, y compris éventuellement des protéines associées à TTLL2. En modifiant l'état de phosphorylation, la forskoline peut inhiber TTLL2 en modifiant l'état de phosphorylation des protéines qui régulent l'activité de glutamylation de la tubuline de TTLL2. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline et inhibe sa polymérisation. TTLL2 est impliqué dans la modification post-traductionnelle de la tubuline. En se liant à la tubuline, la colchicine peut empêcher la formation de microtubules, inhibant indirectement TTLL2 en la privant de son substrat, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de son activité enzymatique. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
La vinblastine perturbe l'assemblage des microtubules en se liant à la tubuline. Cette inhibition de la formation des microtubules peut entraver la capacité de TTLL2 à modifier la tubuline, puisque l'activité enzymatique de TTLL2 dépend de la présence de microtubules polymérisés. Par conséquent, la Vinblastine inhibe fonctionnellement TTLL2 en entravant son accès au substrat. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole interfère avec la polymérisation des microtubules. TTLL2, qui modifie les structures à base de microtubules, serait fonctionnellement inhibé par le nocodazole, car l'action du médicament sur les microtubules empêcherait TTLL2 d'accéder à ses substrats de tubuline pour exercer sa fonction de glutamylation. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel stabilise les microtubules et empêche leur désassemblage. En bloquant les microtubules dans un état stable, le paclitaxel peut inhiber indirectement TTLL2 en empêchant les changements structurels dynamiques des microtubules nécessaires pour que TTLL2 accède à ses substrats de tubuline et les modifie. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
L'éribuline se lie aux extrémités supérieures des microtubules, inhibant ainsi leur croissance. En stoppant l'élongation des microtubules, l'éribuline inhiberait la fonction de TTLL2 en bloquant la formation de nouvelles structures microtubulaires que TTLL2 doit modifier. | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
La podophyllotoxine se lie à la tubuline et inhibe son assemblage en microtubules. Cette action inhiberait fonctionnellement TTLL2 en réduisant la disponibilité des microtubules polymérisés, empêchant ainsi TTLL2 d'effectuer sa glutamylation enzymatique de la tubuline. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la synthèse des protéines eucaryotes en interférantIl semble qu'il y ait eu une perte de contenu dans ton message précédent. Tu faisais probablement référence à divers composés chimiques et à leurs effets potentiels sur TTLL2, une enzyme impliquée dans la modification post-traductionnelle de la tubuline par glutamylation. | ||||||