Inhibiteurs TSARG2
Les inhibiteurs courants de TSARG2 comprennent, entre autres, la 6-Thioguanine CAS 154-42-7, l'Azathioprine CAS 446-86-6, l'A77 1726 CAS 163451-81-8, le Méthotrexate CAS 59-05-2 et la 6-Mercaptopurine CAS 50-44-2.
TSARG2 (Thymidylate Synthase-Associated Reticulum-Golgi 2), une protéine impliquée dans le métabolisme des nucléotides, a suscité un grand intérêt en tant que cible d'intervention pharmacologique. Les inhibiteurs de TSARG2 constituent une classe chimique de composés spécifiquement conçus pour moduler l'activité de cette enzyme. Ces inhibiteurs agissent en interférant avec l'activité enzymatique de la TSARG2, ce qui a un impact sur les processus cellulaires critiques qui dépendent de la synthèse des nucléotides. Pour comprendre l'importance des inhibiteurs de TSARG2, il est essentiel de comprendre le rôle de l'enzyme dans la biologie cellulaire.
TSARG2 est un acteur clé de la voie de biosynthèse de novo des nucléotides pyrimidiques, principalement responsable de la production de thymidine monophosphate (dTMP), un précurseur essentiel pour la synthèse de l'ADN. Il catalyse la conversion du désoxyuridine monophosphate (dUMP) en dTMP, un processus essentiel pour la réplication et la réparation de l'ADN. Les inhibiteurs de TSARG2 agissent en perturbant cette conversion enzymatique. En se liant au site actif de la TSARG2 ou en interférant avec son approvisionnement en cofacteurs, ces inhibiteurs empêchent la production de dTMP, inhibant ainsi la synthèse de l'ADN et la prolifération cellulaire. Les inhibiteurs de TSARG2 ont donc la capacité d'influencer la croissance et la division des cellules, ce qui les rend pertinents pour la recherche fondamentale visant à comprendre la biologie cellulaire et sa régulation.La classe chimique des inhibiteurs de TSARG2 englobe une gamme variée de molécules, y compris de petits composés organiques et des analogues, chacun ayant des caractéristiques structurelles et des mécanismes d'action qui lui sont propres. Leur objectif commun est de perturber la fonction de TSARG2 et, par conséquent, de perturber les processus cellulaires qui dépendent du métabolisme des nucléotides. Les chercheurs continuent d'explorer les implications de l'inhibition de TSARG2, en particulier dans le contexte des maladies où la prolifération cellulaire incontrôlée est une caractéristique, mais le développement et l'optimisation des inhibiteurs de TSARG2 sont également prometteurs pour faire progresser notre compréhension de la biologie des nucléotides et de la régulation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La 6-thioguanine est un analogue de la purine qui inhibe la TSARG2 en s'incorporant à l'ADN et à l'ARN, perturbant ainsi le métabolisme des nucléotides et la réplication de l'ADN, ce qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
L'azathioprine est métabolisée en 6-mercaptopurine dans l'organisme, qui inhibe TSARG2 en perturbant le métabolisme des purines et en interférant avec la synthèse de l'ADN et de l'ARN, ce qui supprime les réponses immunitaires. | ||||||
A77 1726 | 163451-81-8 | sc-207235 | 10 mg | $78.00 | 14 | |
A77 1726 (Teriflunomide) inhibe TSARG2 en interférant avec la biosynthèse de novo de la pyrimidine, entraînant une réduction de la production d'ADN et d'ARN, ce qui contribue à ses effets immunosuppresseurs dans la sclérose en plaques. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate inhibe TSARG2 en agissant comme un inhibiteur compétitif de la dihydrofolate réductase, perturbant le métabolisme des folates et entravant finalement la synthèse de l'ADN et de l'ARN. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-Mercaptopurine est un analogue de la purine qui inhibe la TSARG2 en perturbant le métabolisme des purines, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des nucléotides et interfère avec la production d'ADN et d'ARN. | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
Le mycophénolate mofétil inhibe TSARG2 en interférant avec la biosynthèse de novo de la purine, en particulier la guanosine, réduisant ainsi la synthèse de l'ADN et de l'ARN et supprimant les réponses immunitaires. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabine inhibe TSARG2 en interférant avec le métabolisme des purines et en perturbant la synthèse de l'ADN et de l'ARN, ce qui entraîne l'apoptose et une diminution de la prolifération des lymphocytes dans la leucémie. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Le ruxolitinib inhibe indirectement TSARG2 en ciblant les kinases Janus (JAK1 et JAK2), qui sont des molécules de signalisation en amont dans la voie des cytokines, réduisant ainsi l'activation et la prolifération des cellules immunitaires. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inhibe TSARG2 en ciblant la tyrosine kinase BCR-ABL, qui est cruciale pour la survie des cellules leucémiques, conduisant finalement à la mort cellulaire par l'inhibition des voies de signalisation en aval. | ||||||