Structure moléculaire de A77 1726, Numéro CAS: 163451-81-8
A77 1726 (CAS 163451-81-8)
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Noms alternatifs:
A 1726, A77-1726, A771726, Flucyamide, HMR 1726, N-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotoamide, SU 20
Application(s):
A77 1726 est un métabolite actif du léflunomide qui inhibe la Cox-2
Numéro CAS:
163451-81-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
270.21
Formule Moléculaire:
C12H9F3N2O2
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A77 1726, également connu sous le nom de tériflunomide, est le métabolite actif du léflunomide (sc-202209). Ce composé a démontré des effets anti-inflammatoires, antiprolifératifs et immunosuppresseurs. A77 1726 peut agir pour inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires de mammifères in vitro, a démontré une inhibition de la Cox-2, de la fonction des cellules dendritiques, de la DHODH (dihydroorotate déshydrogénase), et bloque l'activation du facteur nucléaire kappa B dépendant du TNF et l'expression des gènes. La DHODH est une enzyme impliquée dans la synthèse de novo des nucléotides pyrimidiques, et l'on pense que son inhibition est à l'origine des effets antiprolifératifs sur les cellules à division rapide, telles que les cellules T, observés par ce composé.
A77 1726 (CAS 163451-81-8) Références
- A771726, le métabolite actif du léflunomide, inhibe directement l'activité de la cyclo-oxygénase-2 in vitro et in vivo de manière sensible au substrat. | Hamilton, LC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1589-96. PMID: 10455314
- Le métabolite actif du léflunomide, A77 1726, interfère avec la fonction des cellules dendritiques. | Kirsch, BM., et al. 2005. Arthritis Res Ther. 7: R694-703. PMID: 15899055
- Pharmacocinétique et pharmacodynamique de l'A77 1726 et du léflunomide chez les chats domestiques. | Mehl, ML., et al. 2012. J Vet Pharmacol Ther. 35: 139-46. PMID: 21615755
- Le traitement post-infection par l'A77-1726 améliore la fonction cardio-pulmonaire chez les souris infectées par la grippe H1N1. | Aeffner, F., et al. 2012. Am J Respir Cell Mol Biol. 47: 543-51. PMID: 22679275
- A77 1726, le métabolite actif du léflunomide, atténue la néphrite lupique en favorisant le développement de cellules T régulatrices et en inhibant les cellules T doubles négatives productrices d'IL-17. | Qiao, G., et al. 2015. Clin Immunol. 157: 166-74. PMID: 25638413
- A77 1726, métabolite actif du léflunomide, médicament contre la polyarthrite rhumatoïde, inhibe la réplication du virus de la grippe A in vitro et in vivo en inhibant l'activité des kinases Janus. | Wang, J., et al. 2020. FASEB J. 34: 10132-10145. PMID: 32598086
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- La réponse thérapeutique au léflunomide en thérapie combinée et en monothérapie est associée aux taux sériques de tériflunomide (A77 1726). | Fajardo-Robledo, NS., et al. 2022. Sci Rep. 12: 1877. PMID: 35115601
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- Inhibition de l'activité tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique par le léflunomide. | Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
- Le métabolite immunosuppresseur du léflunomide est un puissant inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase humaine. | Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
- Deux activités du métabolite immunosuppresseur du léflunomide, A77 1726. Inhibition de la synthèse des nucléotides pyrimidiques et de la phosphorylation de la tyrosine des protéines. | Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
- Le métabolite immunosuppresseur du léflunomide, A77 1726, affecte les cellules T murines par deux mécanismes biochimiques. | Elder, RT., et al. 1997. J Immunol. 159: 22-7. PMID: 9200434
- Mécanisme in vivo par lequel le léflunomide contrôle les maladies lymphoprolifératives et auto-immunes chez les souris MRL/MpJ-lpr/lpr. | Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
- Le métabolite immunosuppresseur du léflunomide (A77 1726) bloque l'activation du facteur nucléaire kappa B dépendant du TNF et l'expression des gènes. | Manna, SK. and Aggarwal, BB. 1999. J Immunol. 162: 2095-102. PMID: 9973483
Inhibiteur de:
β-defensin 39, BTN3A1, C1orf112, Cox, Cox-2, CPS II, CTP Synthase (CTPS), DHODH, EG243302, HMG-2L1, ICF45, IgG, LOC643623, MHC, OTTMUSG00000011291, Prdx6-rs2, SGS3, T-cell receptor Vδ 1, Trx-2, TSARG2, et WC1.Activateur de:
DHODH, IgM, IL-17RA, IMPDH1, IRAK-M, et SPPL2b.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
A77 1726, 10 mg | sc-207235 | 10 mg | $78.00 |