TRRAP 억제제

일반적인 TRRAP 억제제에는 C646 CAS 328968-36-1, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 아나카드산 CAS 16611-84-0 및 가르시놀 CAS 78824-30-3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TRRAP(변형/전사 도메인 관련 단백질)의 간접 억제제는 주로 염색질 리모델링과 후성유전학적 조절에 영향을 미치는 화합물로 구성됩니다. TRRAP은 다양한 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제 복합체의 중요한 보조 인자로서 유전자 발현을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. TRRAP에 대한 직접적인 화학적 억제제는 잘 확립되어 있지 않기 때문에 히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(HAT), 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 및 기타 염색질 리모델링 기계의 구성 요소의 활성을 조절하는 화합물로 초점을 이동합니다. C646, 아나카르딕산, 가르시놀과 같은 화합물은 p300 및 CBP와 같은 HAT를 표적으로 합니다. 이러한 효소를 억제하면 TRRAP이 특정 게놈 유전자좌에 이러한 HAT를 모집하는 데 관여하기 때문에 전사 조절에서 TRRAP의 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. HAT를 억제하면 히스톤 아세틸화가 감소하여 결과적으로 TRRAP이 관여하는 유전자 발현 패턴에 영향을 미칩니다.

보리노스타트, 트리코스타틴 A, MGCD0103, 파노비노스타트, 엔티노스타트와 같은 HDAC 억제제는 히스톤 꼬리에서 아세틸기가 제거되는 것을 막아 염색질 구조를 개방하고 잠재적으로 유전자 발현을 증가시키는 방식으로 작용합니다. 이러한 염색질 환경의 변화는 TRRAP 관련 복합체의 활동과 기능적 결과에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 히스톤 메틸전달효소와 DNA 메틸전달효소를 각각 표적으로 하는 BIX-01294와 5-아자시티딘은 TRRAP 활성에 간접적으로 영향을 미치는 또 다른 전략입니다. 이러한 화합물은 히스톤 또는 DNA의 메틸화 패턴을 변경함으로써 전반적인 후성유전학적 환경을 수정하여 TRRAP이 관여하는 유전자 조절 기능에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다.