TRIM30A 抑制因子

常见的TRIM30A抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、吡咯烷二硫代氨基甲酸铵盐 CAS 5 108-96-3，BAY 11-7082 CAS 19542-67-7，帕坦诺里德 CAS 20554-84-1 和 穿心莲内酯苷 CAS 5508-58-7。

TRIM30A 的化学抑制剂通过各种方法，主要是通过破坏 TRIM30A 所参与的信号传导途径来抑制该蛋白质的功能活性。MG132 是一种蛋白酶体抑制剂，可导致泛素化蛋白质的积累。这种堆积可能包括 TRIM30A 本身，从而阻碍其功能的发挥，因为如果蛋白质被降解，就无法发挥其作用。吡咯烷二硫代氨基甲酸盐和穿心莲内酯可抑制 NF-κB 激活，这是 TRIM30A 调节的一个关键途径。通过阻断这一途径，这些抑制剂间接降低了参与 NF-κB 负向调节的 TRIM30A 的功能活性。BAY 11-7082 和 Parthenolide 分别通过阻断 IκBα 的磷酸化和抑制 IκB 激酶复合物来发挥抑制作用。这一作用干扰了 NF-κB 通路，从而限制了 TRIM30A 调节这一通路的能力。

其他化学物质，如 IKK-16、Sulfasalazine、TPCA-1、IMD-0354、QNZ (EVP4593)、PS-1145 和 Ro 106-9920，也在不同的关头针对 NF-κB 信号通路，特别是通过抑制在激活 NF-κB 过程中起关键作用的 IκB 激酶。例如，IKK-16 对 IκB 激酶的抑制导致对 TRIM30A 的间接抑制，因为该蛋白对 NF-κB 的调节作用依赖于 IκB 激酶的正常运作。同样，TPCA-1、IMD-0354 和 PS-1145 也被证明能抑制 IκB 激酶，而 IκB 激酶对 NF-κB 的活化至关重要，从而限制了 TRIM30A 在这一途径中的作用。Ro 106-9920 对 IκB 激酶-2 具有选择性，通过抑制这种特异性激酶的活性，它间接降低了 TRIM30A 对 NF-κB 信号传导的调节作用。