Trav5n-4 Activateurs

Les activateurs courants de Trav5n-4 comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et la Fusicoccine CAS 20108-30-9.

Les activateurs chimiques de Trav5n-4 peuvent déclencher leurs effets par le biais de diverses voies de signalisation cellulaire qui conduisent à l'activation fonctionnelle de la protéine. La forskoline, par exemple, active directement l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). L'augmentation des niveaux d'AMPc active ensuite la protéine kinase A (PKA), une kinase qui peut phosphoryler Trav5n-4, conduisant à son activation. Le PMA, également connu sous le nom de Phorbol 12-myristate 13-acétate, agit en activant la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans un large éventail de voies de signalisation; la PKC peut directement phosphoryler Trav5n-4, l'activant ainsi. L'ionomycine, en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, facilite l'activation des kinases dépendantes de la calmoduline, qui peuvent alors phosphoryler et activer Trav5n-4. De même, la thapsigargin agit en inhibant l'ATPase Ca2+ du sarco/réticulum endoplasmique (SERCA), provoquant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, ce qui peut activer les kinases qui ciblent et activent Trav5n-4.

D'autres mécanismes d'activation impliquent la fusicoccine, qui active la H+-ATPase, modifiant potentiellement les équilibres ioniques et déclenchant des voies de signalisation en aval conduisant à l'activation de Trav5n-4. La sphingosine-1-phosphate exerce son effet activateur par l'intermédiaire de ses récepteurs, déclenchant des cascades de kinases qui peuvent phosphoryler et activer Trav5n-4. Les espèces réactives de l'oxygène comme le peroxyde d'hydrogène peuvent activer des voies de signalisation qui impliquent la phosphorylation et l'activation de Trav5n-4. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent également cibler et activer Trav5n-4. Les inhibiteurs de phosphatase tels que l'acide okadaïque et la caliculine A maintiennent les protéines comme Trav5n-4 dans leur état phosphorylé, soutenant ainsi leur activation. Le jasplakinolide, en stabilisant les filaments d'actine, peut modifier les voies de signalisation qui phosphorylent et activent Trav5n-4. Enfin, le Dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, contourne le besoin d'activation de l'adénylyl cyclase et active directement la PKA, qui phosphoryle et active Trav5n-4, concluant ainsi le large éventail d'interactions biochimiques par lesquelles ces produits chimiques peuvent activer la protéine.