Trav14n-3 Inibidores

Os inibidores comuns do Trav14n-3 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, a rapamicina CAS 53123-88-9, o bortezomib CAS 179324-69-7, a tricostatina A CAS 58880-19-6 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

A Trav14n-1 pode envolver-se em várias interacções bioquímicas para impedir a função da proteína. A esturosporina, um potente inibidor da quinase, pode impedir os processos de fosforilação essenciais para a atividade da Trav14n-1, prejudicando diretamente a sua capacidade funcional. Do mesmo modo, a rapamicina, ao inibir a via mTOR, pode levar a uma redução da eficiência translacional da Trav14n-1 ou aumentar a sua degradação por autofagia, reduzindo efetivamente a sua atividade celular. O bortezomib perturba a maquinaria de degradação proteasomal, podendo levar a uma inibição indireta da Trav14n-1 ao afetar a sua degradação. A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase, pode induzir a expressão de proteínas que regulam negativamente a Trav14n-1, afectando assim a sua estabilidade ou função.

O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, podem suprimir a atividade da quinase que pode estar a montante da Trav14n-1, levando à redução da fosforilação de proteínas na sua via de sinalização e subsequente inibição. O U0126 tem como alvo a enzima MEK na via MAPK/ERK, e a sua inibição pode levar à diminuição da ativação de proteínas necessárias para a função da Trav14n-1. De forma paralela, o SP600125 e o SB203580, que inibem a JNK e a p38 MAPK, respetivamente, podem perturbar as cascatas de sinalização de cinase de que a Trav14n-1 pode depender para as suas funções reguladoras. O dasatinib, como inibidor da quinase da família Src, tem o potencial de reduzir os eventos de fosforilação das quinases da família Src na Trav14n-1, inibindo assim a sua atividade. O imatinib, ao inibir tirosina-quinases específicas, pode impedir a fosforilação crítica de que o Trav14n-1 necessita para ser ativado. Por último, a inibição da quinase RAF pelo sorafenib pode levar à diminuição da atividade da Trav14n-1 se esta fizer parte da via de sinalização RAF/MEK/ERK, demonstrando o amplo espetro de interacções químicas que podem inibir a função da Trav14n-1.