TRAP100 Activateurs

Les activateurs courants de la TRAP100 comprennent, entre autres, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, la forskoline CAS 66575-29-9 et le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Les activateurs de TRAP100 désignent un groupe spécifique de composés chimiques capables de moduler l'activité de TRAP100 (également connu sous le nom de MED24), un composant du complexe Mediator qui joue un rôle essentiel dans la transcription dépendante de l'ARN polymérase II. Les modulateurs chimiques de cette classe servent à renforcer ou à promouvoir la fonction de la TRAP100, directement ou indirectement, affectant ainsi le paysage transcriptionnel des cellules.

Un mécanisme prédominant par lequel de nombreux activateurs de TRAP100 fonctionnent est la modulation de la structure de la chromatine ou de l'état de méthylation de l'ADN, influençant ainsi les processus de transcription des gènes. Par exemple, la 5-Aza-2'-désoxycytidine réduit la méthylation de l'ADN, créant ainsi un environnement propice à la transcription des gènes, tandis que la trichostatine A favorise l'acétylation des histones, ce qui facilite encore l'activité transcriptionnelle. Dans le même ordre d'idées, le Vorinostat et le RGFP966 soutiennent la transcription en modifiant les niveaux d'acétylation des histones. D'autre part, l'acide anacardique, en inhibant l'histone acétyltransférase, peut indirectement moduler les processus transcriptionnels qui, à leur tour, peuvent influencer la fonction de TRAP100. En outre, des composés comme la forskoline et le 8-bromo-cAMP, qui modulent les niveaux d'AMPc, peuvent avoir un impact sur divers processus liés à la transcription, offrant ainsi une autre voie d'activation de la TRAP100. En outre, des produits chimiques comme JQ1, PFI-1, GSK126 et EPZ-6438 ciblent des protéines ou des domaines spécifiques, tels que les bromodomaines BET ou la méthyltransférase EZH2, modulant ainsi l'activité transcriptionnelle et affectant indirectement la TRAP100. Le mécanisme de DBeQ tourne autour de la modulation de la protéostase, ce qui peut créer des effets en aval sur la transcription, influençant davantage le rôle de TRAP100.