Topo II alpha Inhibidores
Los inhibidores comunes de Topo IIα incluyen, entre otros, Etopósido (VP-16) CAS 33419-42-0, Doxorrubicina CAS 23214-92-8, Mitoxantrona CAS 65271-80-9, ICRF-193 CAS 21416-68-2 y Amsacrina clorhidrato CAS 54301-15-4.
Los inhibidores de Topo IIα constituyen una clase química distintiva y significativa, conocida por su habilidad para interactuar con la enzima Topoisomerasa IIα y modular su actividad. Esta enzima desempeña un papel fundamental en la regulación de la topología del ADN, orquestando procesos fundamentales como la replicación del ADN, la transcripción y la recombinación. Topo IIα, miembro de la familia de las topoisomerasas de tipo II, provoca roturas temporales de doble cadena en la molécula de ADN, un mecanismo esencial para mitigar los intrincados enredos de las cadenas de ADN. Los inhibidores de Topo IIα, por su diseño, intervienen intrincadamente en el sitio activo de la enzima, perturbando su función catalítica normal. Esta interferencia culmina en la acumulación de roturas de doble cadena de ADN ligadas a la enzima, alterando así el delicado equilibrio entre los mecanismos de replicación y reparación del ADN intrínsecos a la homeostasis celular.
Las intrincadas interacciones de unión y la variabilidad estructural que presentan los inhibidores de Topo IIα corroboran su potencia para impedir los procesos topológicos del ADN. Gracias a su modo de acción específico, estos compuestos poseen la capacidad de aplicaciones versátiles en un amplio espectro de actividades científicas y biomédicas. Al desentrañar los mecanismos subyacentes de la inhibición de Topo IIα, los investigadores adquieren una comprensión más completa de los intrincados procesos que rigen la dinámica del ADN. Este conocimiento abre vías para explorar caminos innovadores, que van desde desentrañar las complejidades de la regulación genética hasta desentrañar nuevos conocimientos sobre las respuestas celulares al daño del ADN.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
3-O-Acetyl-β-boswellic acid | 5968-70-7 | sc-202885 sc-202885A | 1 mg 5 mg | $55.00 $123.00 | ||
El ácido 3-O-acetil-β-boswélico actúa como inhibidor selectivo de la topoisomerasa II alfa, estableciendo enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto interrumpe la capacidad de la enzima para gestionar el superenrollamiento del ADN, influyendo así en la dinámica de la replicación y la transcripción del ADN. Sus características estructurales únicas permiten la modulación de la actividad enzimática, afectando al equilibrio entre los procesos de escisión y religación de la cadena de ADN. | ||||||
Enrofloxacin | 93106-60-6 | sc-203040 sc-203040A | 5 g 25 g | $103.00 $305.00 | 2 | |
La enrofloxacina actúa como un potente inhibidor de la topoisomerasa II alfa, caracterizado por su capacidad para intercalarse en el ADN, estabilizando así el complejo enzima-ADN. Esta interacción altera la dinámica conformacional de la enzima, afectando a los procesos críticos de paso y superenrollamiento de la cadena de ADN. El exclusivo sistema aromático rico en electrones del compuesto mejora las interacciones de apilamiento π-π, facilitando su afinidad de unión e influyendo en la cinética de reacción durante la replicación y reparación del ADN. | ||||||
Idarubicin Hydrochloride | 57852-57-0 | sc-204774 sc-204774A sc-204774B sc-204774C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $72.00 $170.00 $269.00 $740.00 | 2 | |
El clorhidrato de idarubicina funciona como inhibidor selectivo de la topoisomerasa II alfa, mostrando una capacidad única para formar complejos estables con la interfase enzima-ADN. Su estructura planar permite una intercalación eficaz, interrumpiendo el ciclo catalítico de la enzima. Las regiones hidrofóbicas del compuesto promueven fuertes interacciones van der Waals, mientras que su estereoquímica específica influye en la estabilidad conformacional de la enzima, afectando en última instancia a la topología e integridad del ADN durante los procesos celulares. | ||||||
Sarafloxacin hydrochloride | 91296-87-6 | sc-203255 sc-203255A | 5 g 25 g | $82.00 $131.00 | ||
El clorhidrato de sarafloxacino actúa como un potente modulador de la topoisomerasa II alfa, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos con el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la dinámica conformacional de la enzima, aumentando su afinidad por el ADN. Las propiedades electrónicas únicas del compuesto facilitan los procesos de transferencia de electrones, mientras que su equilibrio hidrofílico y lipofílico influye en la solubilidad y la permeabilidad de la membrana, lo que repercute en su comportamiento cinético en las vías bioquímicas. | ||||||
Ofloxacin | 82419-36-1 | sc-219475 | 10 g | $240.00 | 1 | |
La ofloxacina presenta un mecanismo de acción característico como modulador de la topoisomerasa II alfa, principalmente por su capacidad para intercalarse en la hélice del ADN. Esta intercalación interrumpe el ciclo catalítico de la enzima, lo que conduce a la estabilización de las roturas de doble cadena del ADN. La estructura plana del compuesto y sus anillos aromáticos ricos en electrones contribuyen a sus fuertes interacciones de apilamiento π-π con los ácidos nucleicos, aumentando su afinidad de unión. Además, sus diversos grupos funcionales influyen en la dinámica de solvatación, afectando a las velocidades de reacción en entornos celulares. | ||||||
Pefloxacin mesylate dihydrate | 149676-40-4 | sc-204838 | 5 g | $61.00 | ||
El mesilato de pefloxacino dihidratado funciona como inhibidor de la topoisomerasa II alfa induciendo cambios conformacionales en el complejo enzima-ADN. Su arquitectura molecular única permite un enlace de hidrógeno eficaz e interacciones hidrofóbicas con la enzima, lo que altera el proceso de escisión y religación del ADN. La presencia de sustituyentes específicos aumenta su solubilidad y estabilidad, facilitando su interacción con los ácidos nucleicos y modulando la actividad de la enzima mediante una cinética alterada. | ||||||
BNS-22 | 1151668-24-4 | sc-364676 | 10 mg | $193.00 | ||
El BNS-22 actúa como modulador de la topoisomerasa II alfa al unirse selectivamente al sitio activo de la enzima, interrumpiendo su ciclo catalítico normal. Sus características estructurales únicas promueven fuertes interacciones de apilamiento π-π con el ADN, lo que conduce a una estabilización del complejo enzima-ADN. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por un rápido inicio de la inhibición, que se ve influida por sus propiedades estéricas y electrónicas específicas, afectando en última instancia a la topología del ADN. | ||||||
trovafloxacin mesylate | 147059-75-4 | sc-280171 sc-280171B sc-280171A | 100 mg 50 mg 10 mg | $1229.00 $505.00 $163.00 | ||
El mesilato de trovafloxacino funciona como inhibidor de la topoisomerasa II alfa gracias a su capacidad de intercalarse en la hélice del ADN, alterando la dinámica conformacional de la enzima. Su arquitectura molecular única facilita los enlaces de hidrógeno y las interacciones hidrofóbicas con la enzima, aumentando la afinidad de unión. El compuesto ejerce una notable influencia en el mecanismo catalítico de la enzima, lo que se traduce en una alteración del superenrollamiento del ADN y una modulación distintiva de las velocidades de reacción, reflejo de su intrincado comportamiento molecular. | ||||||
Gatifloxacin sesquihydrate | 180200-66-2 | sc-353614 sc-353614A | 1 g 5 g | $185.00 $510.00 | 2 | |
El sesquihidrato de gatifloxacino actúa como modulador de la topoisomerasa II alfa estabilizando el complejo enzima-ADN mediante interacciones electrostáticas específicas y el apilamiento π-π con las nucleobases. Sus características estructurales únicas promueven la rigidez conformacional, afectando al ciclo catalítico de la enzima. Las características de solubilidad del compuesto mejoran su difusión a través de las membranas celulares, influyendo en la cinética de reacción y en la dinámica global de la topología del ADN, mostrando su complejo comportamiento molecular. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocina funciona como inhibidor de la topoisomerasa II alfa al unirse al dominio ATPasa de la enzima, interrumpiendo su actividad mediante inhibición competitiva. Esta interacción altera el estado conformacional de la enzima, provocando una disminución del paso de la cadena de ADN. Las regiones hidrófobas del compuesto facilitan fuertes interacciones de van der Waals con la enzima, mientras que su estereoquímica única influye en la afinidad y especificidad de la unión, afectando en última instancia a la dinámica del superenrollamiento del ADN. | ||||||