Topo I 抑制因子

常见的拓扑异构酶I抑制剂包括但不限于：磺胺钠（Suramin sodium）CAS 129-46-4、β-拉帕醌（β-Lapachone）CAS 4707-32-8、SN 38 CAS 86 639-52-3、NU 1025 CAS 90417-38-2和鞣花酸二水合物CAS 476-66-4。

拓扑异构酶是重要的酶，在DNA复制、转录和修复等重要的细胞过程中调节DNA的拓扑结构。其中，拓扑异构酶I（Topo I）是一种关键酶，通过在DNA分子中引入瞬态单链断裂，专门管理DNA超螺旋的松弛并解决DNA的纠缠。这些断裂使DNA链得以解开，从而促进关键的分子过程。拓扑异构酶I抑制剂是一类化合物，它们会干扰拓扑异构酶I的催化活性，通过阻止DNA链在酶切割后重新结合来发挥其作用。

拓扑异构酶I抑制剂的结构多样性值得注意，它们包括一系列具有不同作用机制的化学实体。许多拓扑异构酶I抑制剂具有平面芳香族核心，其取代基可与酶的DNA结合位点相互作用。这些化合物通常具有可逆的插入机制，它们插入DNA碱基对之间，导致空间位阻，阻碍断裂DNA链的重新结合。此外，某些拓扑异构酶I抑制剂通过中毒机制发挥作用，它们与酶、DNA和抑制剂本身形成稳定的三元复合物，最终导致DNA损伤。这种损伤可以触发细胞反应，使这些抑制剂在各种科学研究中尤为重要。拓扑异构酶I抑制剂在DNA动力学和细胞过程的研究中具有非常重要的意义。这些化合物通过与拓扑异构酶I的独特相互作用，为DNA操纵机制提供了宝贵的见解，有助于加深对分子生物学的理解。它们在阐明DNA拓扑转变中的作用及其对基因组稳定性的影响，凸显了它们在基础研究中的重要性。