Date published: 2025-9-14

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Topo I 抑制因子

常见的拓扑异构酶I抑制剂包括但不限于:磺胺钠(Suramin sodium)CAS 129-46-4、β-拉帕醌(β-Lapachone)CAS 4707-32-8、SN 38 CAS 86 639-52-3、NU 1025 CAS 90417-38-2和鞣花酸二水合物CAS 476-66-4。

拓扑异构酶是重要的酶,在DNA复制、转录和修复等重要的细胞过程中调节DNA的拓扑结构。其中,拓扑异构酶I(Topo I)是一种关键酶,通过在DNA分子中引入瞬态单链断裂,专门管理DNA超螺旋的松弛并解决DNA的纠缠。这些断裂使DNA链得以解开,从而促进关键的分子过程。拓扑异构酶I抑制剂是一类化合物,它们会干扰拓扑异构酶I的催化活性,通过阻止DNA链在酶切割后重新结合来发挥其作用。

拓扑异构酶I抑制剂的结构多样性值得注意,它们包括一系列具有不同作用机制的化学实体。许多拓扑异构酶I抑制剂具有平面芳香族核心,其取代基可与酶的DNA结合位点相互作用。这些化合物通常具有可逆的插入机制,它们插入DNA碱基对之间,导致空间位阻,阻碍断裂DNA链的重新结合。此外,某些拓扑异构酶I抑制剂通过中毒机制发挥作用,它们与酶、DNA和抑制剂本身形成稳定的三元复合物,最终导致DNA损伤。这种损伤可以触发细胞反应,使这些抑制剂在各种科学研究中尤为重要。拓扑异构酶I抑制剂在DNA动力学和细胞过程的研究中具有非常重要的意义。这些化合物通过与拓扑异构酶I的独特相互作用,为DNA操纵机制提供了宝贵的见解,有助于加深对分子生物学的理解。它们在阐明DNA拓扑转变中的作用及其对基因组稳定性的影响,凸显了它们在基础研究中的重要性。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

9-Aminocamptothecin

91421-43-1sc-205615
sc-205615A
10 mg
25 mg
$163.00
$338.00
1
(0)

9-氨基喜树碱通过与酶-DNA 复合物发生特定的氢键和疏水相互作用,成为拓扑异构酶 I 的强效抑制剂。这种化合物会改变酶的催化机制,阻止 DNA 链在断裂后重新连接。其结构特征有助于与活性位点产生高亲和力,从而产生持久的抑制效果。该化合物独特的立体化学结构有助于其选择性靶向和调节 DNA 的超卷曲动力学。

(+)-Irinotecan

97682-44-5sc-269253
10 mg
$61.00
1
(1)

伊立替康(Irinotecan)是一种拓扑异构酶I的选择性抑制剂,其特点是能够稳定酶-DNA切割复合物。这种稳定作用是通过复杂的π-π堆积相互作用和疏水接触实现的,从而增强了结合亲和力。该化合物独特的构象灵活性使其能够有效破坏酶的催化循环,导致DNA断裂的积累。其立体化学构型进一步影响DNA拓扑的动力学,从而影响细胞过程。

Topotecan

123948-87-8sc-338718
100 mg
$571.00
(0)

托泊替康是拓扑异构酶 I 的强效抑制剂,它能与酶和 DNA 形成稳定的复合物,因而具有独特的作用机制。特定的氢键和疏水作用促进了这种相互作用,从而增强了它与酶的亲和力。该化合物的结构刚性和构象适应性使其能够有效干扰酶的活性,从而导致 DNA 单链断裂的累积。

Reticulol

26246-41-3sc-202313
sc-202313A
250 µg
1 mg
$100.00
$213.00
(0)

网罟醇是拓扑异构酶 I 的一种选择性抑制剂,其特点是能够破坏酶的催化循环。它与 DNA 碱基发生特定的 π-π 堆叠相互作用,促进构象变化,从而稳定酶-DNA 复合物。这导致酶松弛超卷曲 DNA 的能力下降,最终导致扭转应变增加。化合物独特的空间排列增强了其结合亲和力,从而影响反应动力学和细胞动力学。

Sodium Camptothecin

25387-67-1sc-338592
1 g
$700.00
(0)

喜树碱钠是拓扑异构酶 I 的强效抑制剂,它能与该酶的活性位点发生独特的相互作用,从而与 DNA 形成稳定的三元复合物。这种相互作用会改变酶的构象,阻碍其切割和重新连接 DNA 链的能力。该化合物的亲水性提高了溶解度,有利于其通过细胞膜扩散。其独特的分子几何形状有助于选择性结合,影响 DNA 复制和修复过程的动态。

7-Ethyl-d3-camptothecin

1217626-02-2sc-217437
1 mg
$600.00
(0)

作为一种拓扑异构酶 I 抑制剂,7-乙基-d3-喜树碱具有独特的作用机制,它能稳定酶-DNA 复合物,从而破坏正常的 DNA 松弛过程。通过同位素标记,可以在生化试验中进行精确跟踪,从而深入了解反应动力学。该化合物的特殊立体构型影响了它的结合亲和力,导致酶的动力学发生改变,并有可能调节细胞的应激反应。

Irinotecan Labeled d10

97682-44-5 (unlabeled)sc-353632
10 mg
$2540.00
2
(0)

标记伊立替康的 d10 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,其特点是能与酶和 DNA 形成稳定的复合物,从而阻碍 DNA 复制过程。氘标记增强了其在代谢研究中的检测能力,可对其相互作用动力学进行详细分析。其独特的结构特征有助于选择性结合,影响酶的构象动态,并可能影响下游信号通路。

Topotecan Hydrochloride Labeled d6

119413-54-6 (unlabeled)sc-356167
10 mg
$2000.00
(0)

标记为 d6 的盐酸托泊替康(Topotecan Hydrochloride Labeled d6)是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,其特点是能够诱导酶-DNA 复合物发生构象变化。氘同位素的存在为先进的光谱技术提供了便利,使分子相互作用的精确跟踪成为可能。它独特的结合亲和力改变了酶的催化循环,影响了反应动力学,并影响了 DNA 螺旋的稳定性,这可能有助于深入了解拓扑异构酶的机制。

11-Ethyl Camptothecin

185807-29-8sc-213584
10 mg
$31500.00
(0)

11-乙基喜树碱是一种拓扑异构酶I抑制剂,其特点是能够稳定酶-DNA裂解复合物。这种稳定作用会破坏正常的再连接过程,导致 DNA 断裂的积累。其独特的结构特征增强了结合特异性,影响了酶的构象动态。该化合物与活性位点的相互作用可让人们深入了解拓扑异构酶活性和 DNA 拓扑的机理途径。

Genz 644282

529488-28-6sc-396035
5 mg
$155.00
(0)

Genz 644282是一种拓扑异构酶I抑制剂,具有改变酶催化循环的独特能力。其独特的分子结构有利于与酶的活性位点发生强烈的相互作用,促进构象转变,从而阻碍DNA链的重新结合。该化合物的动力学特征表明其作用迅速,导致DNA损伤明显累积。疏水性和极性相互作用之间的复杂平衡增强了其选择性,为拓扑调控提供了新的见解。