拓扑异构酶是重要的酶,在DNA复制、转录和修复等重要的细胞过程中调节DNA的拓扑结构。其中,拓扑异构酶I(Topo I)是一种关键酶,通过在DNA分子中引入瞬态单链断裂,专门管理DNA超螺旋的松弛并解决DNA的纠缠。这些断裂使DNA链得以解开,从而促进关键的分子过程。拓扑异构酶I抑制剂是一类化合物,它们会干扰拓扑异构酶I的催化活性,通过阻止DNA链在酶切割后重新结合来发挥其作用。
拓扑异构酶I抑制剂的结构多样性值得注意,它们包括一系列具有不同作用机制的化学实体。许多拓扑异构酶I抑制剂具有平面芳香族核心,其取代基可与酶的DNA结合位点相互作用。这些化合物通常具有可逆的插入机制,它们插入DNA碱基对之间,导致空间位阻,阻碍断裂DNA链的重新结合。此外,某些拓扑异构酶I抑制剂通过中毒机制发挥作用,它们与酶、DNA和抑制剂本身形成稳定的三元复合物,最终导致DNA损伤。这种损伤可以触发细胞反应,使这些抑制剂在各种科学研究中尤为重要。拓扑异构酶I抑制剂在DNA动力学和细胞过程的研究中具有非常重要的意义。这些化合物通过与拓扑异构酶I的独特相互作用,为DNA操纵机制提供了宝贵的见解,有助于加深对分子生物学的理解。它们在阐明DNA拓扑转变中的作用及其对基因组稳定性的影响,凸显了它们在基础研究中的重要性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Irinotecan-d10 Hydrochloride | 718612-62-5 | sc-280849 sc-280849A | 1 mg 10 mg | $296.00 $2040.00 | 8 | |
盐酸伊立替康-d10 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,能与酶形成共价键,从而稳定可裂解的复合物。这种化合物表现出独特的氢键和疏水相互作用,有助于与酶-DNA 复合物结合。伊立替康-d10 的氚化性质使其在动力学研究中的跟踪能力得到增强,从而使人们对其作用机制和 DNA 拓扑结构的动态变化有了更深入的了解。 | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
盐酸拓扑替康是一种拓扑异构酶I抑制剂,与酶的活性位点发生特定的相互作用。其独特的结构能够形成稳定的酶-DNA复合物,从而破坏正常的DNA松弛过程。该化合物表现出显著的静电相互作用和构象灵活性,从而增强了其结合亲和力。此外,其溶解特性有助于通过细胞膜扩散,从而影响其在生物化学途径中的动力学行为。 | ||||||
Acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid, Boswellia serrata | 67416-61-9 | sc-221208 | 5 mg | $180.00 | ||
乙酰基-11-酮-β-乳香酸是从乳香中提取的,通过选择性地与酶的活性位点结合,起到拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。其独特的分子结构可促进酶-DNA 复合物的稳定,有效阻碍 DNA 链的松弛。该化合物的疏水区域有助于其相互作用动力学,而其调节构象状态的能力则增强了其整体结合效力,从而对细胞过程产生影响。 | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
盐酸多柔比星是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过在 DNA 碱基对之间的插层作用,破坏该酶管理 DNA 超卷曲的能力。这种化合物呈平面结构,有利于π-π堆叠相互作用,从而增强了其结合亲和力。此外,它的带电胺基团能与 DNA 主干形成氢键,从而影响反应动力学,并促进复制过程中酶-DNA 瞬时复合物的稳定。 | ||||||
Rebeccamycin | 93908-02-2 | sc-202309 sc-202309A | 250 µg 1 mg | $153.00 $306.00 | ||
雷贝卡米霉素是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,能与 DNA 结合并引起结构变化,从而阻碍酶的功能。其独特的多环结构可与 DNA 螺旋产生广泛的疏水相互作用,促进形成稳定的复合物。该化合物与核碱基形成 π-π 相互作用的能力增强了其对目标的亲和力,而其特定的立体化学结构影响了酶-DNA 相互作用的动力学,从而影响了反应速率和稳定性。 | ||||||
Irinotecan hydrochloride trihydrate | 136572-09-3 | sc-202186 sc-202186A | 5 mg 25 mg | $102.00 $354.00 | 6 | |
盐酸伊立替康三水合物能够插入DNA双螺旋结构,破坏酶的催化循环,从而发挥拓扑异构酶I抑制剂的作用。该化合物独特的内酯环结构有利于与磷酸盐骨架形成氢键,从而增强其结合力。此外,其溶解特性使其能够有效扩散到细胞环境中,影响DNA复制过程中的松弛动力学和链断裂。 | ||||||
Rubitecan | 91421-42-0 | sc-219998 | 10 mg | $88.00 | 1 | |
鲁比替康是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,它能稳定酶-DNA 复合物,防止 DNA 链重新连接。其独特的结构特征使其能够与酶的活性位点形成特定的相互作用,从而改变拓扑异构酶的构象动态。这种化合物表现出独特的反应动力学,其特点是在目标位点的快速结合和长时间滞留,最终导致复制过程中 DNA 损伤加剧。 | ||||||
Irinotecan Carboxylate Sodium Salt | sc-280848 | 5 mg | $360.00 | |||
伊立替康羧酸钠盐是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,它能诱导稳定的酶-DNA 复合物,从而破坏正常的 DNA 解旋过程。其独特的分子结构可选择性地与酶结合,影响其构象状态和催化活性。该化合物具有显著的反应动力学特性,结合速度快,作用持续时间长,可显著干扰 DNA 复制和修复机制。 | ||||||
Thiocolchicine | 2730-71-4 | sc-202838A sc-202838 | 5 mg 100 mg | $125.00 $194.00 | ||
硫代胆碱是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,它能稳定酶-DNA 复合物,从而阻止 DNA 发生必要的构象变化。其独特的结构有利于与酶的活性位点发生特定的相互作用,从而改变其催化效率。该化合物表现出独特的反应动力学,其特点是与酶的结合迅速,抑制作用持续时间长,最终破坏 DNA 复制过程。 | ||||||
7-Ethyl Camptothecin | 78287-27-1 | sc-207171 | 10 mg | $273.00 | ||
7-Ethyl Camptothecin 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,它能与酶和 DNA 形成稳定的复合物,有效阻断 DNA 链断裂-修复周期中的再连接步骤。其独特的分子结构可选择性地与酶的活性位点结合,影响酶的构象动力学。该化合物具有显著的反应动力学特性,结合速度快,抑制作用持续,可显著破坏 DNA 拓扑结构。 |