Inhibiteurs TopBP1

Les inhibiteurs courants de TopBP1 comprennent, entre autres, NU6027 CAS 220036-08-8, VE 821 CAS 1232410-49-9, Ceralasertib CAS 1352226-88-0, SCH 900776 CAS 891494-63-6 et PF 477736 CAS 952021-60-2.

Les inhibiteurs de TopBP1 représentent une collection de composés stratégiquement conçus pour moduler l'activité de TopBP1, une protéine clé impliquée dans la réplication de l'ADN et la réponse aux dommages de l'ADN. Parmi les inhibiteurs sélectionnés, NU6027, un inhibiteur de CDK, peut influencer TopBP1 par la régulation de l'activité de la kinase dépendante des cyclines, ce qui a un impact sur la progression du cycle cellulaire et la réplication de l'ADN. VE-821 et AZD6738, tous deux inhibiteurs de l'ATR, modulent la signalisation de l'ATR, influençant ainsi le TopBP1 par des altérations de la voie de réponse aux dommages de l'ADN. SCH 900776 et BAY 1895344, inhibiteurs de CHK1, affectent l'activité kinase de CHK1, influençant TopBP1 par la régulation de la réponse aux dommages de l'ADN et des points de contrôle du cycle cellulaire.

D'autres inhibiteurs, tels que VX-970, AZ20 et UCN-01, ciblent respectivement l'ATR, la PKC et la CHK2, et influencent TopBP1 par leurs effets régulateurs sur la réponse aux dommages de l'ADN, la progression du cycle cellulaire et la réplication de l'ADN. CGP 74514A, un inhibiteur de CHK2, et SB 218078, un inhibiteur de CDK2, peuvent également influencer TopBP1 par leur modulation de kinases clés impliquées dans la réplication de l'ADN et la régulation du cycle cellulaire. Le VX-680 (Tozasertib), un inhibiteur de la kinase Aurora, représente une autre voie pour influencer le TopBP1 en régulant l'activité des kinases Aurora impliquées dans la progression du cycle cellulaire et la réplication de l'ADN. En conclusion, la classe diversifiée d'inhibiteurs de TopBP1 présentée ici offre aux chercheurs une gamme de composés permettant de moduler sélectivement TopBP1 et d'étudier son rôle dans les processus cellulaires cruciaux associés à la réplication de l'ADN et à la réponse aux lésions de l'ADN. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour élucider les réseaux de régulation complexes régis par TopBP1 et leurs implications dans la physiologie et la pathologie cellulaires.