TMEM33 アクチベーター

一般的なTMEM33活性化剤には、ホモシステイン CAS 6027-13-0、L-アゼチジン-2-カルボン酸 CAS 2133-34-8、 スタウロスポリン CAS 62996-74-1、エエラスタチン I CAS 412960-54-4、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6。

TMEM33活性化剤は、TMEM33タンパク質の機能に間接的に影響を与える化学物質である。TMEM33は小胞体（ER）の形態制御に関与しており、ERストレスに応答して活性化されるシグナル伝達経路であるアンフォールドタンパク質応答（UPR）と関連している。したがって、上記のようなERストレスを誘導する化学物質は、間接的にTMEM33を調節する。

ERはタンパク質のフォールディングを担っており、このプロセスが阻害されると、ミスフォールディングしたタンパク質がERに蓄積し、ERストレスを引き起こす。このストレスは、ER機能を正常に戻すことを目的とした細胞応答であるUPRを活性化する。UPRにはいくつかのシグナル伝達経路が関与しており、TMEM33はこれらの経路に関与している。したがって、ERストレスを誘発する化学物質は、UPRを誘発することによって間接的にTMEM33を活性化することができる。例えば、A23187は、タンパク質のフォールディングに重要な要素であるERカルシウム貯蔵を破壊し、それによってERストレスを誘導する。アゼチジン-2-カルボン酸のような他の化学物質は、ERにおけるタンパク質のフォールディングプロセスを直接妨害し、ミスフォールディングタンパク質の蓄積とERストレスを引き起こす。エヤレスタチンIを含む別の化学物質群は、ERタンパク質の輸送と分解を阻害し、ERにタンパク質を蓄積させ、ERストレスを誘導する。