TMEM203 Ativadores

Os activadores comuns do TMEM203 incluem, entre outros, FURA 2/AM CAS 108964-32-5, Ionomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, Cafeína CAS 58-08-2, Anisomicina CAS 22862-76-6 e PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores do TMEM203 podem ser classificados em duas categorias: os que afectam diretamente os níveis de cálcio intracelular e os que influenciam as vias de sinalização para obter efeitos semelhantes. Por exemplo, a ionomicina é um ionóforo de cálcio que permite a entrada de cálcio na célula, exigindo assim a ativação do TMEM203 para manter níveis equilibrados de cálcio no ER. Do mesmo modo, o Fura-2/AM actua como um indicador de cálcio, mas tem a capacidade adicional de aumentar as concentrações de cálcio citosólico, o que o torna um ativador de facto do TMEM203 para a regulação do cálcio do RE.

Na segunda categoria encontram-se os compostos que modulam vias de sinalização específicas que provocam indiretamente a ativação do TMEM203. Por exemplo, o PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que tem efeitos a jusante nos níveis de cálcio do RE, desencadeando assim o TMEM203 para a recaptação de cálcio no RE. Outro exemplo é o Calcitriol, a forma ativa da vitamina D3, que promove a absorção intestinal de cálcio. O aumento do cálcio no sistema requer ajustes celulares no armazenamento de cálcio, activando assim o TMEM203 para regular os níveis de cálcio no ER. Ambas as categorias têm a função principal de ativar o TMEM203 para regular a homeostase do cálcio intracelular, embora através de mecanismos diferentes.