TMEM132D 抑制因子

常见的 TMEM132D 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6 和 Wortmannin CAS 19545-26-7。

TMEM132D 的化学抑制剂可以通过针对该蛋白上游的不同酶和激酶的不同分子途径来调节其活性。LY294002 和 Wortmannin 都是磷酸肌醇 3- 激酶（PI3K）的抑制剂。这些化学物质对 PI3K 的抑制可减少 AKT 信号通路的激活。由于 AKT 是激活包括 TMEM132D 在内的多个下游蛋白所必需的，因此 PI3K 的抑制会导致 TMEM132D 的功能活性降低。同样，雷帕霉素通过作用于 PI3K/AKT/mTOR 通路的核心成分 mTOR，可以通过中断 TMEM132D 功能表达所需的激活信号来抑制其活性。

抑制 MAPK/ERK 通路也会影响 TMEM132D 的活性。U0126、PD98059 和 SL327 是 MEK1/2 的特异性抑制剂，而 MEK1/2 是该通路的上游激酶。通过抑制 MEK1/2，这些化学物质阻止了 ERK 的活化，从而降低了 TMEM132D 的活性。SB203580 和 SP600125 分别以 p38 MAPK 和 JNK 为靶标，阻碍了 MAPK 信号通路的其他分支，从而阻断了通常会导致 TMEM132D 激活的信号级联，降低了 TMEM132D 的活性。此外，Y-27632 还能抑制 Rho- 相关蛋白激酶（ROCK），ROCK 参与细胞骨架动力学，可影响 TMEM132D 的活性。PP2 和达沙替尼都是 Src 家族激酶抑制剂，可阻止包括 TMEM132D 在内的下游靶点的磷酸化和激活，从而抑制其功能。最后，吉非替尼（Gefitinib）通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶，破坏了可导致 TMEM132D 激活的下游信号传导，从而抑制了其活性。