TLE5活性化剤は、TLE5タンパク質の機能活性を間接的に高めることができる化合物である。TLE5は転写共抑制因子であり、遺伝子発現の制御に関与し、シグナル伝達経路の複雑なネットワークの中で機能している。したがって、これらの経路に影響を与える化学物質は、TLE5の活性に影響を与える可能性がある。例えば、塩化リチウムがWntシグナル伝達カスケード内のGSK-3を阻害することで、下流遺伝子の転写制御が変化し、TLE5のコ・レプレッサー機能が安定化する可能性がある。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することにより、TLE5と相互作用するタンパク質をリン酸化し、そのco-repressor活性を高める可能性がある。レチノイン酸はRARに作用し、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(トリコスタチンAやバルプロなど)はTLE5を活性化する。
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