TLE5-Aktivatoren sind Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des TLE5-Proteins indirekt verstärken können. TLE5 ist ein transkriptioneller Co-Repressor, der an der Regulierung der Genexpression beteiligt ist und in einem komplexen Netzwerk von Signalwegen arbeitet. Chemikalien, die diese Wege beeinflussen, können daher die Aktivität von TLE5 beeinflussen. So könnte beispielsweise die Hemmung von GSK-3 durch Lithiumchlorid innerhalb der Wnt-Signalkaskade die Co-Repressorfunktion von TLE5 stabilisieren, indem sie die Transkriptionsregulation nachgeschalteter Gene verändert. In ähnlicher Weise kann Forskolin durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels und die Aktivierung von PKA Proteine phosphorylieren, die mit TLE5 interagieren können, und so möglicherweise dessen Co-Repressor-Aktivität verstärken. Retinsäure, durch ihre Wirkung auf RARs, und Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Trichostatin A und Valpro
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