TLE5阻害剤
一般的なTLE5阻害剤には、DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、ジベンザゼピン（デスヒドロキシLY 4115 75） CAS 209984-56-5、RO-4929097 CAS 847925-91-1 および PF-3084014 CAS 1290543-63-3。
TLE5の化学的阻害剤は、転写抑制におけるTLE5の機能的活性に不可欠な経路を標的として作用する。DAPT、LY-411575、DBZ、RO4929097、PF-03084014、Avagacestat、Begacestat、Semagacestat、MK-0752、BMS-708163、L-685,458、Nirogacestatなどのガンマセクレターゼ阻害剤は、TLE5の阻害において極めて重要な役割を果たしている。これらの化学物質は、TLE5と相互作用するシグナル伝達経路の不可欠な部分であるNOTCHのようなタンパク質の切断を阻害する。NOTCHシグナル伝達を阻害することによって、これらの阻害剤はTLE5が転写活性化を抑制する能力を低下させる。NOTCHシグナル伝達は、遺伝子発現制御におけるTLE5の役割にとって極めて重要であるため、この間接的阻害は重要である。前述の化学物質によるこの経路の遮断は、TLE5とその転写標的との相互作用の減少をもたらし、それによってその抑制機能を制限する。
これらの化学物質によるTLE5の阻害は、様々なγセクレターゼ阻害剤で一貫しており、タンパク質の活性を緩和する標的アプローチを示している。例えば、LY-411575は、TLE5の活性と密接に関連するNOTCHシグナル伝達経路を阻害することによってTLE5を阻害する。同様に、RO4929097とPF-03084014は、TLE5が通常結合するNOTCHタンパク質を活性化するガンマセクレターゼ酵素を阻害する。アバガセスタット、ベガセスタット、セマガセスタット、およびMK-0752とBMS-708163によるこの経路の阻害も同じ原理であり、NOTCH経路がダウンレギュレートされるため、TLE5の機能的活性が阻害される。L-685,458とニロガセスタットもこのパターンに従っており、これらの化学阻害剤がTLE5の機能的能力を制限するメカニズムの一貫性を示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはγセクレターゼ阻害剤であり、TLE5が結合するNOTCHのようなタンパク質の切断を阻害することによってTLE5を阻害し、その転写抑制活性を低下させることができる。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
もう一つのγセクレターゼ阻害剤であるLY-411575は、NOTCHシグナル伝達経路を阻害することによって間接的にTLE5の役割に影響を与え、DAPTと同じメカニズムでTLE5を阻害することができる。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
DBZはγセクレターゼ活性を阻害し、TLE5に関連するNOTCHシグナル伝達に影響を与え、TLE5の転写活性化抑制能を低下させる。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097はγセクレターゼ阻害剤であり、NOTCH経路を調節することによって間接的にTLE5を阻害することができ、それによってTLE5とその標的との相互作用を減少させる可能性がある。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014は、γセクレターゼを阻害することにより、NOTCHシグナル伝達に影響を与え、Wntシグナル伝達経路におけるTLE5の機能を阻害することができる。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
アバガセスタットはγセクレターゼを阻害し、TLE5と相互作用するNOTCH経路のダウンレギュレーションをもたらし、結果としてTLE5の活性を阻害する。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
セマガセスタットはγセクレターゼを標的とし、NOTCHシグナル伝達に影響を与えることでTLE5の機能を阻害し、転写抑制におけるTLE5の役割に影響を与えることができる。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
ガンマセクレターゼ阻害剤であるMK-0752は、TLE5と関連するNOTCHシグナル伝達経路を変化させることにより、TLE5の活性を低下させることができる。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458はγセクレターゼの阻害剤であり、NOTCH経路とそれに関連する転写制御に影響を与えることにより、間接的にTLE5を阻害することができる。 | ||||||