Date published: 2025-10-22

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TLE5阻害剤

一般的なTLE5阻害剤には、DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、ジベンザゼピン(デスヒドロキシLY 4115 75) CAS 209984-56-5、RO-4929097 CAS 847925-91-1 および PF-3084014 CAS 1290543-63-3。

TLE5の化学的阻害剤は、転写抑制におけるTLE5の機能的活性に不可欠な経路を標的として作用する。DAPT、LY-411575、DBZ、RO4929097、PF-03084014、Avagacestat、Begacestat、Semagacestat、MK-0752、BMS-708163、L-685,458、Nirogacestatなどのガンマセクレターゼ阻害剤は、TLE5の阻害において極めて重要な役割を果たしている。これらの化学物質は、TLE5と相互作用するシグナル伝達経路の不可欠な部分であるNOTCHのようなタンパク質の切断を阻害する。NOTCHシグナル伝達を阻害することによって、これらの阻害剤はTLE5が転写活性化を抑制する能力を低下させる。NOTCHシグナル伝達は、遺伝子発現制御におけるTLE5の役割にとって極めて重要であるため、この間接的阻害は重要である。前述の化学物質によるこの経路の遮断は、TLE5とその転写標的との相互作用の減少をもたらし、それによってその抑制機能を制限する。

これらの化学物質によるTLE5の阻害は、様々なγセクレターゼ阻害剤で一貫しており、タンパク質の活性を緩和する標的アプローチを示している。例えば、LY-411575は、TLE5の活性と密接に関連するNOTCHシグナル伝達経路を阻害することによってTLE5を阻害する。同様に、RO4929097とPF-03084014は、TLE5が通常結合するNOTCHタンパク質を活性化するガンマセクレターゼ酵素を阻害する。アバガセスタット、ベガセスタット、セマガセスタット、およびMK-0752とBMS-708163によるこの経路の阻害も同じ原理であり、NOTCH経路がダウンレギュレートされるため、TLE5の機能的活性が阻害される。L-685,458とニロガセスタットもこのパターンに従っており、これらの化学阻害剤がTLE5の機能的能力を制限するメカニズムの一貫性を示している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

DAPT

208255-80-5sc-201315
sc-201315A
sc-201315B
sc-201315C
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
$99.00
$335.00
$836.00
$2099.00
47
(3)

DAPTはγセクレターゼ阻害剤であり、TLE5が結合するNOTCHのようなタンパク質の切断を阻害することによってTLE5を阻害し、その転写抑制活性を低下させることができる。

LY411575

209984-57-6sc-364529
sc-364529A
10 mg
50 mg
$194.00
$464.00
6
(1)

もう一つのγセクレターゼ阻害剤であるLY-411575は、NOTCHシグナル伝達経路を阻害することによって間接的にTLE5の役割に影響を与え、DAPTと同じメカニズムでTLE5を阻害することができる。

Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575)

209984-56-5sc-207554
sc-207554A
2 mg
5 mg
$100.00
$260.00
4
(1)

DBZはγセクレターゼ活性を阻害し、TLE5に関連するNOTCHシグナル伝達に影響を与え、TLE5の転写活性化抑制能を低下させる。

RO-4929097

847925-91-1sc-364602
sc-364602A
10 mg
50 mg
$430.00
$1389.00
1
(1)

RO4929097はγセクレターゼ阻害剤であり、NOTCH経路を調節することによって間接的にTLE5を阻害することができ、それによってTLE5とその標的との相互作用を減少させる可能性がある。

PF-3084014

1290543-63-3sc-507501
5 mg
$130.00
(0)

PF-03084014は、γセクレターゼを阻害することにより、NOTCHシグナル伝達に影響を与え、Wntシグナル伝達経路におけるTLE5の機能を阻害することができる。

BMS-708163

1146699-66-2sc-364444
sc-364444A
10 mg
50 mg
$480.00
$1455.00
1
(0)

アバガセスタットはγセクレターゼを阻害し、TLE5と相互作用するNOTCH経路のダウンレギュレーションをもたらし、結果としてTLE5の活性を阻害する。

Semagacestat

425386-60-3sc-364614
sc-364614A
10 mg
50 mg
$350.00
$1200.00
1
(0)

セマガセスタットはγセクレターゼを標的とし、NOTCHシグナル伝達に影響を与えることでTLE5の機能を阻害し、転写抑制におけるTLE5の役割に影響を与えることができる。

MK-0752

471905-41-6sc-364534
sc-364534A
10 mg
50 mg
$592.00
$1550.00
(1)

ガンマセクレターゼ阻害剤であるMK-0752は、TLE5と関連するNOTCHシグナル伝達経路を変化させることにより、TLE5の活性を低下させることができる。

L-685,458

292632-98-5sc-204042
sc-204042A
1 mg
5 mg
$337.00
$1000.00
4
(1)

L-685,458はγセクレターゼの阻害剤であり、NOTCH経路とそれに関連する転写制御に影響を与えることにより、間接的にTLE5を阻害することができる。