TLE5 Inhibitoren
Gängige TLE5 Inhibitors sind unter underem DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) CAS 209984-56-5, RO-4929097 CAS 847925-91-1 und PF-3084014 CAS 1290543-63-3.
Chemische Inhibitoren von TLE5 greifen in die Signalwege ein, die für seine funktionelle Aktivität bei der Transkriptionsunterdrückung wesentlich sind. Gamma-Sekretase-Inhibitoren wie DAPT, LY-411575, DBZ, RO4929097, PF-03084014, Avagacestat, Begacestat, Semagacestat, MK-0752, BMS-708163, L-685,458 und Nirogacestat spielen eine entscheidende Rolle bei der Hemmung von TLE5. Diese Chemikalien hemmen die Spaltung von Proteinen wie NOTCH, einem integralen Bestandteil des Signalweges, der mit TLE5 interagiert. Indem sie die NOTCH-Signalübertragung behindern, verringern diese Inhibitoren die Fähigkeit von TLE5, die Transkriptionsaktivierung zu unterdrücken. Diese indirekte Hemmung ist von Bedeutung, da die NOTCH-Signalübertragung für die Rolle von TLE5 bei der Regulierung der Genexpression entscheidend ist. Die Blockade dieses Signalwegs durch die oben genannten Chemikalien führt zu einer Verringerung der Interaktion von TLE5 mit seinen Transkriptionszielen, wodurch seine repressive Funktion eingeschränkt wird.
Die Hemmung von TLE5 durch diese Chemikalien ist bei verschiedenen Gamma-Sekretase-Inhibitoren gleich, was einen gezielten Ansatz zur Abschwächung der Aktivität des Proteins darstellt. Die Chemikalie LY-411575 zum Beispiel hemmt TLE5, indem sie den NOTCH-Signalweg behindert, der eng mit der Aktivität von TLE5 verbunden ist. In ähnlicher Weise hemmen RO4929097 und PF-03084014 das Enzym Gamma-Sekretase, das für die Aktivierung von NOTCH-Proteinen verantwortlich ist, an die TLE5 normalerweise bindet. Die Hemmung dieses Weges durch Avagacestat, Begacestat und Semagacestat sowie durch MK-0752 und BMS-708163 erfolgt nach demselben Prinzip, wobei der NOTCH-Weg herunterreguliert und damit die funktionelle Aktivität von TLE5 gehemmt wird. Auch L-685,458 und Nirogacestat folgen diesem Muster, was die Konsistenz des Mechanismus zeigt, durch den diese chemischen Hemmstoffe die Funktionsfähigkeit von TLE5 einschränken.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der TLE5 hemmen kann, indem er die Spaltung von Proteinen wie NOTCH, an die TLE5 bindet, verhindert und so seine repressive Transkriptionsaktivität verringert. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575, ein weiterer Gamma-Sekretase-Inhibitor, kann TLE5 über denselben Mechanismus wie DAPT hemmen, indem er den NOTCH-Signalweg behindert und damit indirekt die Rolle von TLE5 beeinflusst. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
DBZ hemmt die Gamma-Sekretase-Aktivität, was sich auf die NOTCH-Signalübertragung auswirkt, die mit TLE5 verbunden ist, was zu einer Verringerung der Fähigkeit von TLE5 führt, die Transkriptionsaktivierung zu unterdrücken. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 ist ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der TLE5 indirekt hemmen kann, indem er den NOTCH-Signalweg moduliert und dadurch möglicherweise die Interaktion von TLE5 mit seinen Zielen verringert. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
PF-03084014 hemmt die Gamma-Sekretase und wirkt sich dadurch auf die NOTCH-Signalisierung aus und kann somit die Funktion von TLE5 im Wnt-Signalweg hemmen. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Avagacestat hemmt die Gamma-Sekretase, was zu einer Herunterregulierung des NOTCH-Signalwegs führt, der mit TLE5 interagiert und so die Aktivität von TLE5 hemmt. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat zielt auf die Gamma-Sekretase ab und kann die Funktion von TLE5 hemmen, indem es die NOTCH-Signalübertragung beeinträchtigt und dadurch die Rolle von TLE5 bei der Transkriptionsunterdrückung beeinflusst. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752, ein Gamma-Sekretase-Hemmer, kann die Aktivität von TLE5 durch Veränderung des NOTCH-Signalwegs, der mit TLE5 assoziiert ist, verringern. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458 ist ein Hemmstoff der Gamma-Sekretase, der indirekt TLE5 hemmen kann, indem er den NOTCH-Signalweg und die damit verbundene Transkriptionsregulation beeinflusst. | ||||||