TGR5激活剂

常见的TGR5激活剂包括但不限于：石胆酸（CAS 434-13-9）、脱氧胆酸（CAS 83-44-3）、胆酸（CAS 81-25-4）、鹅去氧胆酸（游离酸，CAS 474-25-9）和熊去氧胆酸（CAS 128-13-2）。

TGR5 激活剂是一类与调节或增强武田 G 蛋白偶联受体 5（TGR5）（又称 GPBAR1（G 蛋白偶联胆汁酸受体 1））生物活性有关的化合物。TGR5 是一种 G 蛋白偶联受体，主要在肝脏、胆囊、肠道和棕色脂肪组织等多种组织中表达。它的天然配体是胆汁酸，胆汁酸由肝脏产生，在食物脂肪的消化和吸收过程中起着至关重要的作用。胆汁酸激活 TGR5 与多种生理过程有关，如能量代谢调节、葡萄糖稳态和抗炎反应。

据信，TGR5 激活剂会与 TGR5 相互作用，影响其信号传导途径、下游效应物或与胆汁酸的结合亲和力。这些相互作用可导致激活各种细胞内级联，包括环磷酸腺苷（cAMP）和蛋白激酶途径，进而影响与 TGR5 激活相关的细胞反应。例如，棕色脂肪组织中的 TGR5 激活可刺激热量的产生，有助于产热和能量消耗。此外，TGR5 在肠道中的激活还能影响调节葡萄糖代谢和能量平衡的肠道激素的释放。对 TGR5 激活剂及其对 TGR5 功能影响的研究为我们深入了解胆汁酸在代谢调节和宿主-微生物组相互作用中的广泛作用提供了宝贵的资料。它有助于我们了解该受体如何参与胆汁酸代谢以外的各种生理过程。