TGN38A 抑制因子

常见的TGN38A抑制剂包括但不限于Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Brefeldin A CAS 20350-15 -6、Nocodazole CAS 31430-18-9、Cytochalasin D CAS 22144-77-0和Monensin A CAS 17090-79-8。

TGN38A 的化学抑制剂可通过各种机制破坏其功能，阻碍细胞内的转运过程。例如，Dynasore 以凝集素介导的内吞作用所必需的 GTPase dynamin 为靶标，从而直接影响 TGN38A 在跨高尔基体网络和质膜之间循环的能力。同样，Pitstop 2 通过阻断凝集素与适配蛋白的相互作用来阻碍 TGN38A 的功能，而这正是凝集素介导的内吞作用的关键步骤。Brefeldin A 和 Monensin 等化合物会破坏高尔基体的功能，其中 Brefeldin A 会导致高尔基体结构解体，抑制内质网和高尔基体之间的囊泡运输，而 Monensin 则会改变高尔基体内的 pH 值和离子梯度，这两者都不利于 TGN38A 的加工和贩运。

干扰细胞骨架成分的物质使 TGN38A 的细胞内运输更加复杂。Nocodazole和紫杉醇都会影响微管动力学，而微管动力学是囊泡运输所必需的；不过，Nocodazole会导致微管解聚，而紫杉醇则会反过来稳定微管，从而阻碍必要的动力学变化。Cytochalasin D 和 Latrunculin A 能破坏肌动蛋白丝；前者能抑制肌动蛋白的聚合，后者能截留肌动蛋白单体。这损害了肌动蛋白在内吞及囊泡运动中的作用，影响了 TGN38A 在细胞中的分布。其他抑制剂，如 Gö6976、ML-9、Wortmannin 和 Genistein，针对的是各种激酶和信号通路。Gö6976 可抑制蛋白激酶 C，ML-9 以肌球蛋白轻链激酶为靶点，Wortmannin 是磷脂酰肌醇 3- 激酶的抑制剂，Genistein 可抑制酪氨酸激酶。