TGase3 Inhibitoren

Gängige TGase3 Inhibitors sind unter underem Dansylcadaverine CAS 10121-91-2.

TGase3-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die auf Transglutaminase 3 (TGase3) abzielt, ein Mitglied der Transglutaminase-Enzymfamilie. Transglutaminasen sind eine Gruppe von Enzymen, die die Bildung kovalenter Bindungen zwischen Proteinen oder Peptiden katalysieren und bei verschiedenen physiologischen Prozessen eine wesentliche Rolle spielen. TGase3 wird insbesondere vorwiegend in den epidermalen Geweben exprimiert, wo es an der Vernetzung von Strukturproteinen beteiligt ist und die Bildung der verhornten Hülle während der epidermalen Differenzierung fördert. Die Hemmung von TGase3 hat aufgrund ihrer Auswirkungen auf Hautkrankheiten und Erkrankungen, die die Integrität des Epithelgewebes betreffen, Interesse geweckt.

Chemisch gesehen sind TGase3-Inhibitoren vielfältig und können anhand ihrer Strukturen und Wirkungsweisen in verschiedene Klassen eingeteilt werden. Viele Inhibitoren sind kleine Moleküle und können entweder reversible oder irreversible Inhibitoren sein. Einige TGase3-Inhibitoren wirken, indem sie mit dem Substrat um das aktive Zentrum des Enzyms konkurrieren und so die katalytische Reaktion verhindern. Andere können an allosterische Zentren binden und Konformationsänderungen induzieren, die zu einer verminderten enzymatischen Aktivität führen. Bestimmte Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie das natürliche Substrat imitieren und effektiv als Pseudosubstrate fungieren und irreversibel an das aktive Zentrum binden. Die Entwicklung von TGase3-Inhibitoren war ein komplizierter Prozess, der die Synthese und das Screening verschiedener chemischer Verbindungen umfasste, um diejenigen mit hoher Selektivität und Wirksamkeit gegenüber TGase3 zu identifizieren. Es wurden strukturelle Modifikationen von Leitverbindungen durchgeführt, um ihre hemmende Wirkung zu optimieren und ihre Spezifität für TGase3 gegenüber anderen Transglutaminase-Isoenzymen zu erhöhen. Die Forschung an TGase3-Inhibitoren ist nicht nur für das Verständnis der biologischen Funktionen von TGase3 von Bedeutung, sondern auch für Anwendungen bei der Untersuchung der epidermalen Differenzierung, der Wundheilung und von Hautkrankheiten.