TFIIIC35阻害剤
一般的なTFIIIC35阻害剤としては、Plumbagin CAS 481-42-5、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Actinomycin D CAS 50-76-0、Triptolide CAS 38748-32-2およびDRB CAS 53-85-0が挙げられるが、これらに限定されない。
TFIIIC35の化学的阻害剤は、転写開始複合体におけるその機能を阻害するために、多様なメカニズムで作用する。プルンバギンはDNAにインターカレートし、転写開始におけるその役割に不可欠なTFIIIC35のDNA結合活性を破壊することができる。アクチノマイシンDもDNAを標的にするが、これは転写開始部位に直接結合することによって行われ、それによってTFIIIC35がDNA鎖上の必要な結合領域にアクセスするのを阻害する。同様に、ミトラマイシンAはGCリッチ配列のDNAに結合し、TFIIIC35の機能を阻害するようにDNA構造を変化させる可能性がある。ミトキサントロンとエトポシドは、それぞれDNAへのインターカレーションとトポイソメラーゼIIの阻害によって阻害作用を発揮し、DNA切断を引き起こし、その結果、TFIIIC35が転写を開始するために必要とする無傷のDNA鋳型の利用可能性が低下する。
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIを阻害し、TFIIIC35の機能に必要な遺伝子の転写を抑制することで間接的にTFIIIC35に影響を与える。DRBはRNAポリメラーゼIIのリン酸化を阻害するが、これは転写の開始から伸長への移行に必須であり、それによって間接的に転写複合体におけるTFIIIC35の役割に影響を与える。トリプトライドは、直接的ではないが、転写因子の機能を全体的に阻害することによって、TFIIIC35のDNAへの結合を損なう。ICRF-193は、トポイソメラーゼIIのクローズドクランプ型を安定化することによって作用し、TFIIIC35が開始複合体を形成するのに必要な弛緩したDNAの利用可能性を減少させる。トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、TFIIIC35の正常な機能を阻害する可能性のある、よりオープンなクロマチン構造をもたらす。最後に、クロロキンは細胞内小器官のpHを変化させ、タンパク質分解経路を妨害することによってTFIIIC35を破壊し、TFIIIC35の局在を変化させ、最終的に転写開始におけるその機能を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
プルンバギンは、DNAに挿入する能力により、DNA結合活性を阻害することでTFIIIC35を阻害することがあります。これにより、転写開始複合体の形成における役割に不可欠なTFIIIC35とDNAの結合が妨げられる可能性があります。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-amanitinはRNAポリメラーゼIIを阻害し、その結果、RNAポリメラーゼIIに依存する遺伝子の転写を妨げることでTFIIIC35を阻害し、転写開始複合体におけるタンパク質の可用性と機能を間接的に影響します。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、転写開始部位のDNAに結合することでTFIIIC35を阻害し、その結果、TFIIIC35のような転写開始因子がDNA上の必要な結合部位にアクセスできなくなり、転写複合体の形成が阻害されます。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドは、複数の転写因子の活性を阻害することが示されています。転写因子の機能、特に転写開始複合体の形成における役割に重要なDNAへの結合を損なうことで、TFIIIC35を阻害することができます。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは、転写開始から伸長への移行に必要なRNAポリメラーゼIIのリン酸化を阻害することでTFIIIC35を阻害し、TFIIIC35を含む転写複合体の集合と安定性に間接的に影響を与えます。 | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193は、トポイソメラーゼIIの閉じたクランプ形態を安定化させることでTFIIIC35を阻害し、開始複合体に必要な緩和されたDNAテンプレートの利用可能性が低下することで、TFIIIC35が関与する転写開始の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
エトポシドは、DNAおよびトポイソメラーゼIIと3成分複合体を形成することでTFIIIC35を阻害し、DNAの切断を引き起こす可能性があります。これにより、転写開始のための無傷のDNA鋳型の利用可能性が低下し、TFIIIC35のような転写開始因子の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼIを阻害することでTFIIIC35を阻害し、DNA損傷を引き起こして転写開始の阻害につながる可能性があるため、転写開始複合体の形成におけるTFIIIC35の機能を間接的に阻害します。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
ミトキサントロンは、DNAに挿入してトポイソメラーゼIIを阻害することでTFIIIC35を阻害し、DNAの切断やTFIIIC35が関与する転写開始プロセスの阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、GCに富む配列のDNAに結合することでTFIIIC35を阻害し、DNA構造とアクセス可能性を変化させることで、転写開始複合体のTFIIIC35の結合と機能を阻害する可能性があります。 | ||||||