tepsin Inibidores

Os inibidores comuns da tepsina incluem, entre outros, a Brefeldina A CAS 20350-15-6, o inibidor da dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, a Monensina A CAS 17090-79-8, o Nocodazole CAS 31430-18-9 e a Citocalasina D CAS 22144-77-0.

Os inibidores da tepsina, como os compostos Brefeldina A, Monensina e Golgicida A, perturbam a estrutura e a função do aparelho de Golgi e dos endossomas, que são fundamentais para a via de recuperação do endossoma para o Golgi, na qual se sabe que a tepsina participa. A integridade e a função destes organelos são essenciais para que a tepsina possa desempenhar o seu papel na seleção e separação da carga.

Além disso, os inibidores que perturbam o citoesqueleto, como o Nocodazole, a Citochalasina D, a Latrunculina A e o ML141, alteram o transporte e a organização das vesículas, que é um aspeto fundamental do envolvimento da tepsina no tráfico celular. O Nocodazole e o Paclitaxel têm efeitos opostos sobre os microtúbulos, mas ambos resultam numa alteração da dinâmica do transporte de vesículas que é necessária para a função da tepsina. A citocalasina D e a latrunculina A têm como alvo os filamentos de actina, que também estão implicados na manutenção das vias de transporte vesicular em que a tepsina actua. Outros inibidores, como o Dynasore, o Chlorpromazine e o Pitstop 2, visam especificamente a maquinaria endocítica. Ao inibir a dinamina ou ao bloquear a endocitose mediada pela clatrina, estes compostos podem perturbar os processos de triagem endossómica de que a tepsina faz parte. Por último, a genisteína visa amplamente as vias de sinalização através da inibição das tirosina quinases, levando a alterações na sinalização que podem governar a atividade da tepsina na triagem de proteínas.