Tenrl Ativadores

Os activadores Tenrl comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores de Tenrl são um grupo de compostos que servem para aumentar a atividade funcional de Tenrl, uma proteína envolvida na via da proteína quinase dependente de AMPc (PKA). Os compostos acima referidos funcionam principalmente através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, o que leva subsequentemente à ativação da PKA. O papel do Tenrl nesta via da PKA significa que níveis elevados de AMPc e a subsequente ativação da PKA aumentam a sua atividade funcional. Os activadores incluem a forskolina, um potente ativador da adenilil ciclase, e o 8-bromo-cAMP, um análogo do cAMP permeável às células. Ambos aumentam os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA. O IBMX e o Rolipram, inibidores da fosfodiesterase, impedem a degradação do AMPc, aumentando assim os níveis intracelulares e activando a PKA.

Outros, incluindo a epinefrina, o isoproterenol, a dopamina, a histamina, o salbutamol, a prostaglandina E2 (PGE2), o glucagon e a terbutalina, funcionam como agonistas dos receptores. Ligam-se aos respectivos receptores, levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, que subsequentemente leva à ativação da PKA e a uma maior atividade de Tenrl. Estes compostos, apesar de terem mecanismos de ação diferentes, conduzem todos a um aumento da ativação da Tenrl, o que demonstra a integração da proteína em várias vias bioquímicas. Os níveis elevados de AMPc desencadeados por estes compostos activam a PKA, aumentando assim a atividade funcional da Tenrl na via da PKA.