Date published: 2025-9-9

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Teneurin-1 Inibitori

I comuni inibitori della Teneurina-1 includono, ma non solo, la Cicloeximide CAS 66-81-9, la Puromicina cloridrato CAS 58-58-2, la Rapamicina CAS 53123-88-9, la Mitomicina C CAS 50-07-7 e l'Actinomicina D CAS 50-76-0.

Gli inibitori della teneurina-1 rappresentano una classe teorica di agenti chimici in grado di colpire e modulare in modo specifico la funzione della teneurina-1, una proteina transmembrana appartenente alla famiglia delle teneurine. Queste proteine sono note per il loro ruolo nella segnalazione cellulare, in particolare nel contesto della comunicazione intercellulare e dello sviluppo del sistema nervoso, dove si ritiene che contribuiscano a processi quali l'organizzazione delle sinapsi e la connettività neuronale. La Teneurin-1 è caratterizzata da un'ampia regione extracellulare, un singolo dominio transmembrana e una piccola regione intracellulare, che insieme sono coinvolti nei suoi complessi meccanismi di segnalazione. Gli inibitori della Teneurin-1 dovrebbero essere progettati per interagire specificamente con uno o più di questi domini, interrompendo potenzialmente la normale funzione della proteina senza influenzare i membri della famiglia strettamente correlati, come Teneurin-2, Teneurin-3 e Teneurin-4, o altre proteine all'interno del milieu cellulare.

Lo sviluppo di inibitori della Teneurin-1 richiederebbe una comprensione approfondita della struttura e della funzione della proteina. Si potrebbero impiegare metodi di screening ad alto rendimento per identificare i composti iniziali che mostrano attività contro la Teneurin-1, seguiti da una batteria di saggi secondari per confermare e caratterizzare queste interazioni. Una volta identificati i candidati più promettenti, è necessario individuare i loro siti di legame e le loro modalità d'azione. Ciò potrebbe comportare studi di mutagenesi per definire i residui chiave nella Teneurin-1 che sono critici per il legame degli inibitori, o l'uso di tecniche di imaging avanzate per visualizzare il complesso inibitore-proteina a livello atomico. Tali studi aiuterebbero a comprendere l'interazione precisa tra Teneurin-1 e gli inibitori, fornendo uno scaffold su cui basare ulteriori sforzi di chimica medicinale.

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