TDE2L 抑制因子

常见的TDE2L抑制剂包括但不限于：CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7和PD 98059 CAS 167869-21-8。

TDE2L 的化学抑制剂通过各种机制阻碍其活性。Staurosporine通过阻碍TDE2L磷酸化所必需的激酶活性来发挥作用，而磷酸化对TDE2L在细胞内的功能作用至关重要。同样，双吲哚马来酰亚胺 I 专门针对蛋白激酶 C，而蛋白激酶 C 与包括 TDE2L 在内的大量蛋白质的磷酸化有关。通过抑制这种激酶，TDE2L 的磷酸化和随之而来的活化就会受到阻碍。LY294002 和 Wortmannin 都是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的抑制剂，通过挫败 PI3K，这些抑制剂会减少 PI3K 通路下游蛋白（可能包括 TDE2L）的磷酸化，从而导致其活性降低。

在 MAPK/ERK 通路中，PD98059 和 U0126 都是 MEK 抑制剂，可阻断该通路，从而可能阻止 TDE2L 的磷酸化和随后的激活。作为 p38 MAP 激酶选择性抑制剂的 SB203580 和阻碍 c-Jun N 端激酶（JNK）的 SP600125 可破坏各自通路中蛋白质的磷酸化状态，这种破坏可延伸至 TDE2L，导致其功能受到抑制。PP2 和达沙替尼分别选择性地抑制 Src 家族酪氨酸激酶和一系列酪氨酸激酶，可以减少一系列底物的磷酸化，如果 TDE2L 在它们的底物范围内，则可以防止其被激活。伊马替尼靶向 ABL、c-Kit 和 PDGFR 等酪氨酸激酶，通过抑制这些激酶，如果 TDE2L 受到这些激酶的影响，伊马替尼就能降低其磷酸化和活性。最后，厄洛替尼可抑制表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶，阻止可能对 TDE2L 的功能活性至关重要的下游蛋白的激活，从而有效抑制 TDE2L。