Os activadores TAF II p250 englobam uma gama diversificada de compostos que, através de várias vias, resultam na regulação positiva ou no aumento da atividade do TAF II p250, um coactivador da transcrição envolvido na iniciação da transcrição de genes pela RNA polimerase II. Esta classe inclui pequenas moléculas que interagem diretamente com as vias que modulam os factores de transcrição ou que influenciam indiretamente a estrutura da cromatina e a maquinaria de transcrição.
Os mecanismos de ativação envolvem a interação entre segundos mensageiros como o AMPc, moléculas de sinalização hormonal como a tironina e o estradiol, que envolvem receptores de hormonas nucleares, e cascatas de sinalização iniciadas por factores de crescimento como o EGF. A modulação da atividade da quinase através de agentes como a forskolina e o A-769662 culmina na fosforilação e regulação de factores de transcrição que governam a expressão de TAF II p250. Simultaneamente, modificadores epigenéticos como a Tricostatina A e a 5-Azacitidina alteram a paisagem da cromatina, tornando-a mais permissiva para a ligação dos factores de transcrição e para a expressão genética.
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