T2R16 激活剂由多种化学物质组成,可引发一系列细胞内事件,导致 T2R16 受体的激活,而 T2R16 受体是检测苦味化合物不可或缺的部分。苯甲酸地那铵是公认的最苦的物质之一,它能直接刺激 T2R16,导致对味觉信号传递至关重要的细胞内钙增加。氯喹和奎宁都具有抗疟特性和苦味特征,它们以类似的方式激活 T2R16,导致胃泌素活化,并从细胞内储存释放钙。高浓度的人造甜味剂糖精和丙基硫脲嘧啶(PROP)都会激活 T2R16,触发 G 蛋白介导的信号级联,导致 TRPM5 通道开放和细胞去极化。咖啡因(一种常见的苦味化合物)和尼古丁(一种生物碱)也以 T2R16 为靶点,增强受体的钙信号途径,这对味觉感知至关重要。
此外,硫酸镁和秋水仙碱也会作用于 T2R16,并诱导 G 蛋白信号传导,这对受体的苦味传导功能至关重要。芥子油中的异硫氰酸烯丙酯和在人群中具有不同味觉敏感性的化合物苯硫代甲酰胺(PTC)都会激活 T2R16,促进 G 蛋白偶联受体通路和细胞内钙的增加。柚皮苷是一种存在于葡萄柚中的苦味类黄酮,可激活 T2R16,从而增强类似的味觉受体细胞信号传导途径。
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