SULT1A3 抑制因子

常见的 SULT1A3 抑制剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、白藜芦醇 CAS 501-36-0、柚皮素 CAS 480-41-1、盐酸异丙嗪 CAS 58-33-3 和染料木素 CAS 446-72-0。

SULT1A3 抑制剂大致可分为几种类型：竞争性抑制剂、异位抑制剂和影响共底物亲和力的抑制剂。竞争性抑制剂（如槲皮素、异丙嗪和对乙酰氨基酚）的作用原理是直接与底物竞争，在酶的活性位点结合。它们会阻止底物进入酶的催化机制，从而阻止磺化过程，而这正是 SULT1A3 的酶功能。水杨酸钠是另一个有趣的例子，因为它竞争的不是底物结合位点，而是 PAPS（3'-磷腺苷-5'-磷硫酸盐）结合位点。通过与这一辅助位点结合，水杨酸钠能阻止辅助底物 PAPS 结合，从而使酶失去活性。

另一方面，异位抑制剂通过完全不同的机制发挥作用。染料木素（Genistein）和塞来昔布（Celecoxib）等化合物与 SULT1A3 上的一个异构位点结合，该位点与活性位点不同。这些分子的结合会引起酶结构的构象变化，导致催化效率下降。另一类包括白藜芦醇和沙丁胺醇等抑制剂，它们会影响酶对其辅助底物 PAPS 的亲和力。通过改变这种亲和力，它们会改变酶的动力学，导致酶活性降低。值得注意的是，山奈酚和雌二醇等抑制剂也会直接干扰辅助底物 PAPS，但它们更多的是作用于结合动力学，而不是改变酶的结构。因此，可以将它们的作用视为竞争性抑制和异位抑制的混合体。