SULT1A3 억제제

일반적인 SULT1A3 억제제에는 퀘르세틴 CAS 117-39-5, 레스베라트롤 CAS 501-36-0, 나린게닌 CAS 480-41-1, 프로메타진 염산염 CAS 58-33-3 및 제니스테인 CAS 446-72-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SULT1A3 억제제는 크게 경쟁적 억제제, 알로스테릭 억제제, 공동 기질 친화성에 영향을 미치는 억제제 등 여러 유형으로 분류할 수 있습니다. 케르세틴, 프로메타진, 아세트아미노펜과 같은 경쟁적 억제제는 효소의 활성 부위에서 결합을 위해 기질과 직접 경쟁하는 방식으로 작동합니다. 이들은 효소의 촉매 기계에 대한 기질의 접근을 차단하여 SULT1A3의 효소 기능인 설포네이션 과정을 중단시킵니다. 살리실산나트륨은 기질 결합 부위가 아니라 PAPS(3'-포스포아데노신-5'-포스포설페이트) 결합 부위와 경쟁하기 때문에 또 다른 흥미로운 사례입니다. 살리실산나트륨은 이 보조 부위에 결합함으로써 공동 기질인 PAPS의 결합을 방해하여 효소를 비활성 상태로 만듭니다.

반면에 알로스테릭 억제제는 완전히 다른 메커니즘을 통해 작동합니다. 제니스테인 및 셀레콕시브와 같은 화합물은 활성 부위와 구별되는 SULT1A3의 알로스테릭 부위에 결합합니다. 이러한 분자의 결합은 효소 구조의 형태 변화를 유도하여 촉매 효율의 손실을 초래합니다. 또 다른 범주에는 레스베라트롤 및 살부타몰과 같은 억제제가 포함되며, 이는 효소의 공동 기질인 PAPS에 대한 효소의 친화력에 영향을 미칩니다. 이 친화력을 변화시킴으로써 효소 동역학을 수정하여 효소 활성을 감소시킵니다. 켐페롤이나 에스트라디올과 같은 억제제 역시 공동 기질인 PAPS를 직접 방해할 수 있지만 효소의 구조를 변경하기보다는 결합 동역학에 더 많이 작용한다는 점에 유의해야 합니다. 따라서 이들의 작용은 경쟁적 억제와 알로스테릭 억제가 혼합된 것으로 볼 수 있습니다.