Stim2阻害剤
一般的なStim2阻害剤としては、CRACチャネル阻害剤、BTP2 CAS 223499-30-7、2-APB CAS 524-95-8、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、ML-9 CAS 105637-50-1およびXestospongin C CAS 88903-69-9が挙げられるが、これらに限定されない。
STIM2阻害剤として分類される阻害剤は、STIM2の活性化を間接的に抑制する様々な化合物からなる。これらの阻害剤は様々なメカニズムで作用するが、その全てはSTIM2の活性化を防ぐためにER内のカルシウムレベルを十分に維持することに集約される。そうすることで、STIM2の正常な機能を阻害する。STIM2はER内のカルシウムの枯渇を感知し、その後SOCチャネルを活性化してカルシウムレベルを補充する。これらの阻害剤は、STIM2の活性化に必要な構造変化を阻害したり、STIM2とSOCの相互作用を阻害したり、あるいはSTIM2の活性化の必要性をなくすようにERのカルシウム処理特性を変化させたりすることによって、STIM2の機能に影響を与える。
STIM2を介するカルシウムシグナル伝達は多くの生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしているため、これらの阻害剤が細胞のカルシウム動態に与える影響は大きい。STIM2を阻害することにより、これらの化合物は小胞体カルシウム貯蔵量の枯渇に伴うカルシウム流入を抑制することができ、STIM2の細胞機能とSOCEにおけるその役割を探求する手段を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
もともとはSOCチャネルの阻害剤として同定されたが、小胞体カルシウムレベルを安定化させることによってSTIM2の活性化を防ぐこともできる。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
カルシウムチャネルを調節するが、ある濃度ではSTIM2とSOCの相互作用を阻害することができる。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
受容体を介したカルシウムの侵入を阻害し、小胞体カルシウムレベルが維持されることによるSTIM2の活性化も防ぐと考えられる。 | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ミオシン軽鎖キナーゼを阻害する一方で、カルシウムの動態にも影響を与え、STIM2の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
IP3受容体阻害剤であり、小胞体カルシウム濃度を安定化させ、間接的にSTIM2の活性化を抑制する可能性がある。 | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
様々なカルシウムチャネルを遮断するランタノイドイオンで、STIM2の活性化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
細胞内カルシウムの放出を阻害することができ、ERにおけるカルシウムの枯渇を防ぐことでSTIM2の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ERのカルシウムレベルを安定化させ、それによってSTIM2を阻害しうるカルシウム取り込み阻害剤である。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
抗真菌作用で知られるこの物質は、カルシウムシグナル伝達経路を阻害し、STIM2の活性に影響を与える可能性もある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
主にカルシウム拮抗薬であり、細胞内カルシウム濃度を調節することによって間接的にSTIM2の活性化を防ぐ可能性がある。 | ||||||