STH 억제제

일반적인 STH 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 고 6983 CAS 133053-19-7, 로 31-8220 CAS 138489-18-6 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

STH의 화학적 억제제는 단백질의 활성에 중요한 다양한 경로를 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 스타우로스포린, 비신돌릴말레이미드 I, Go6983, Ro-31-8220은 모두 단백질 키나아제 C(PKC)의 억제제입니다. PKC는 STH의 인산화에 중요한 역할을 하므로 이러한 화학 물질에 의해 PKC가 억제되면 인산화가 감소하고 그에 따른 STH의 기능적 억제가 발생합니다. 이는 키나아제의 활동에 필수적인 인산기의 STH로의 이동을 촉매하는 키나아제의 능력이 억제된 직접적인 결과입니다. 마찬가지로, H-89는 STH의 활성과 관련된 기질을 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제인 단백질 키나아제 A(PKA)를 표적으로 합니다. H-89는 PKA를 억제함으로써 이러한 기질의 인산화 수준을 감소시켜 PKA가 기여하는 신호 전달 경로에서 STH의 기능적 활성을 감소시킵니다.

신호 전달 경로의 더 아래쪽에서 LY294002와 Wortmannin은 STH가 기능하는 경로의 상류 조절자인 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)를 억제하는 데 중점을 둡니다. LY294002와 워트만닌에 의한 PI3K의 억제는 STH 활성화로 이어지는 신호를 방해하여 세포 과정에서의 역할을 효과적으로 감소시킵니다. 라파마이신은 STH를 포함하는 복잡한 신호 네트워크의 일부인 라파마이신의 포유류 표적(mTOR)에 작용합니다. 라파마이신에 의한 mTOR의 억제는 특정 경로 내에서 STH의 활성을 제한합니다. SB203580과 SP600125는 STH와 공유하는 경로에서 단백질을 인산화하는 키나아제인 p38 MAPK와 JNK를 각각 억제합니다. SB203580과 SP600125에 의한 이러한 키나아제의 억제는 일반적으로 STH 활성을 강화하는 인산화 현상을 억제합니다. 마지막으로 U0126과 PD98059는 ERK/MAPK 경로의 업스트림 키나아제인 MEK의 억제제입니다. U0126과 PD98059에 의한 MEK 억제는 STH가 관여하는 ERK/MAPK 신호의 활성화를 방지하여 STH 매개 세포 기능의 감소로 이어집니다. 이러한 각 억제제는 특정 키나아제 또는 신호 분자를 표적으로 삼아 STH의 기능적 활성을 감소시킵니다.