施陶芬激活剂是一组已知能通过各种途径(通常是通过影响磷酸化状态)增强施陶芬功能活性的化合物。佛司可林通过提高细胞内的 cAMP 水平,促进 PKA 依赖性磷酸化,从而有可能增强 Staufen 的活性,而 PKA 对 mRNA 在细胞内的结合和定位至关重要。同样,PMA 作为 PKC 的激活剂,也可能使与 Staufen 功能相关的底物磷酸化,从而间接激活 Staufen。Ionomycin可使细胞内钙升高,从而激活CaMK等激酶,这也可能对Staufen在RNA调控中的作用产生影响。而激酶抑制剂表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin gallate)和PI3K抑制剂LY294002可能会改变细胞信号传导,从而加强Staufen介导的mRNA定位。
除此之外,能调节蛋白质磷酸化状态的细胞类似物和抑制剂,如 8-Br-cAMP、萼氨醇 A 和冈田酸,也能通过影响与 Staufen 相互作用或调节 Staufen 的蛋白质,间接影响 Staufen 的活性。Anisomycin 对 MAPK 通路的激活可能会通过增加调控 mRNA 代谢的蛋白质的磷酸化来增强 Staufen 的功能活性,而 Staufen 可能与 mRNA 代谢有关。PKC抑制剂Go6976和CaMKII抑制剂KN-93的矛盾使用也可能通过改变参与RNA转运和定位复杂途径的关键调控蛋白的磷酸化状态来增强Staufen的活性,这表明Staufen的活性是通过平衡激酶和磷酸酶的作用来进行精细调控的。总之,这些斯道芬激活剂通过影响各种信号级联,增强了斯道芬的特定生化功能,而这些功能在转录后的基因表达调控中起着关键作用。
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