SRRM5 Attivatori

Gli attivatori SRRM5 più comuni includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Gli attivatori chimici di SRRM5 utilizzano diversi meccanismi per influenzare lo stato di fosforilazione e l'attività di questa proteina. Lo ionoforo di calcio A23187 e la ionomicina funzionano aumentando la concentrazione intracellulare di ioni calcio, un messaggero secondario fondamentale nella segnalazione cellulare. Gli elevati livelli di calcio possono attivare le protein-chinasi calcio-dipendenti, che notoriamente fosforilano SRRM5, modulandone l'attività. Analogamente, la tapsigargina, inibendo la pompa SERCA, porta a un aumento dei livelli di calcio citosolico, con conseguente attivazione delle chinasi che hanno come bersaglio SRRM5. Al contrario, la forskolina e il dibutirril cAMP agiscono aumentando il cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila direttamente SRRM5, determinando cambiamenti nella sua conformazione e funzione.

Composti come il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e il 4-forbolo 12,13-didecanoato attivano la proteina chinasi C (PKC). Questa chinasi fosforila i residui di serina e treonina su SRRM5, influenzandone lo stato di attivazione. Anche l'inibizione delle fosfatasi proteiche svolge un ruolo cruciale; l'acido okadaico e la calicolina A inibiscono le fosfatasi proteiche 1 e 2A, che normalmente de-fosforilano le proteine. L'inibizione di queste fosfatasi impedisce la de-fosforilazione di SRRM5, sostenendo il suo stato fosforilato e attivo. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono fosforilare e attivare SRRM5. Infine, l'inibizione della calcineurina da parte della ciclosporina A mantiene indirettamente la fosforilazione di SRRM5, impedendo la de-fosforilazione delle proteine nella via della calcineurina. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso le loro modalità d'azione uniche, converge verso l'obiettivo comune di modulare lo stato di fosforilazione e l'attività di SRRM5.