Squalene synthetase Inibitori
Gli inibitori comuni della squalene sintetasi includono, ma non sono limitati a, l'acido zaragozico A sale trisodico CAS 144541-82-2 e l'ezetimibe CAS 163222-33-1.
Gli inibitori della squalene sintetasi comprendono un gruppo di entità chimiche che interferiscono con l'enzima squalene sintetasi, un enzima chiave nella via della biosintesi degli steroli. La squalene sintetasi catalizza la prima fase impegnata nella biosintesi degli steroli, che consiste nella condensazione di due molecole di farnesil pirofosfato (FPP) per formare lo squalene, il precursore di vari steroli, tra cui il colesterolo. Gli inibitori di questo enzima sono strutturalmente diversi, ma hanno in comune la capacità di legarsi al sito attivo della squalene sintetasi, ostacolando così la normale azione catalitica dell'enzima. L'inibizione della squalene sintetasi influisce sulla via di biosintesi degli steroli, riducendo la produzione di squalene, e questa azione influenza l'intero processo a valle della sintesi di steroli e colesterolo. Questi composti sono spesso progettati per imitare i substrati naturali dell'enzima o per legarsi all'enzima in modo da impedire al substrato di accedere al sito attivo, bloccando di fatto la funzione dell'enzima.
Lo sviluppo e la caratterizzazione degli inibitori della squalene sintetasi affondano le loro radici nella complessa comprensione della struttura dell'enzima e del meccanismo con cui catalizza la formazione di squalene. La conoscenza dettagliata del dominio catalitico dell'enzima, ottenuta attraverso metodi come la cristallografia a raggi X o la modellazione computazionale, consente di progettare in modo razionale molecole in grado di interagire con i residui aminoacidici chiave all'interno del sito attivo. Alcuni inibitori della squalene sintetasi sono analoghi dello stato di transizione o bifosfonati, progettati per assomigliare strettamente allo stato di transizione della reazione enzimatica naturale, agendo quindi come inibitori competitivi. Altri possono legarsi a siti allosterici dell'enzima, inducendo cambiamenti conformazionali che ne riducono l'attività. I ricercatori nel campo della chimica medicinale sono impegnati nella sintesi di nuovi inibitori e nella messa a punto dei farmacofori di quelli esistenti per migliorare la loro affinità e specificità di legame con la squalene sintetasi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Zaragozic acid A trisodium salt | 144541-82-2 | sc-302001 | 5 mg | $710.00 | 2 | |
L'acido zaragozico A sale trisodico agisce come potente inibitore della squalene sintetasi, un enzima cruciale nella biosintesi degli steroli. La sua struttura triciclica unica facilita forti interazioni con il sito attivo dell'enzima, bloccando efficacemente il legame con il substrato. La natura ionica del composto ne aumenta la solubilità in ambiente acquoso, favorendo la sua accessibilità ai siti bersaglio. Inoltre, la sua specifica stereochimica influenza la dinamica conformazionale dell'enzima, alterando la cinetica di reazione e il flusso metabolico. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
L'acido zaragozico A presenta un meccanismo d'azione distintivo come inibitore della squalene sintetasi, caratterizzato da una complessa architettura molecolare. La capacità del composto di formare legami idrogeno con residui chiave nel sito attivo dell'enzima interrompe il ciclo catalitico, portando a un'alterazione dell'affinità del substrato. Le sue regioni idrofobiche aumentano la stabilità del legame, mentre la presenza di gruppi funzionali modula gli stati conformazionali dell'enzima, influenzando in ultima analisi le vie metaboliche e i tassi di reazione. | ||||||
YM-53601 | 182959-33-7 | sc-205543 sc-205543A | 500 µg 1 mg | $336.00 $480.00 | 3 | |
YM-53601 funziona come una squalene sintetasi con un profilo di interazione unico che influenza la dinamica dell'enzima. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni elettrostatiche specifiche con il sito attivo dell'enzima, promuovendo cambiamenti conformazionali che influenzano l'orientamento del substrato. Le caratteristiche idrofobiche del composto facilitano una forte affinità di legame, mentre i suoi gruppi funzionali distinti possono alterare i parametri cinetici dell'enzima, modulando in ultima analisi il percorso biosintetico dello squalene. | ||||||
Lapaquistat Acetate | 189060-13-7 | sc-488705 | 10 mg | $9500.00 | 1 | |
Un inibitore della squalene sintetasi sviluppato come potenziale farmaco per la riduzione del colesterolo. | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
Sebbene sia noto principalmente come inibitore dell'assorbimento del colesterolo, è stato riportato che l'ezetimibe ha alcuni effetti inibitori anche sulla squalene sintetasi. | ||||||