Spartan激活剂
常见的斯巴达激活剂包括但不限于 Veliparib CAS 912444-00-9、VE 821 CAS 1232410-49-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、MLN 4924 CAS 905579-51-3 和顺铂 CAS 15663-27-1。
斯巴达激活剂（又称 SPRTN）包括一组不同的化合物，它们可以通过与维持基因组稳定性和细胞蛋白稳态有关的各种机制激活斯巴达蛋白。尽管这些分子与斯巴达蛋白之间没有直接的相互作用，但它们放大细胞压力（尤其是 DNA 损伤）的能力会导致需要斯巴达蛋白参与的细胞通路上调。斯巴达蛋白是一种参与 DNA 蛋白交联（DPC）修复的蛋白酶，它能对细胞环境，尤其是 DNA 损伤的存在做出反应。当 DNA 发生损伤时，斯巴达会被召唤到损伤部位，以促进修复过程。这种招募是维持基因组完整性的关键步骤，DNA 损伤的任何增加都会间接导致斯巴达活性的增强。
此外，泛素-蛋白酶体系统（UPS）对蛋白质质量控制至关重要，而斯巴达在管理被标记为降解的蛋白质方面发挥着作用。干扰蛋白酶体功能的化学物质会导致泛素化蛋白质的积累，而由于斯巴达与蛋白质周转和对蛋白质损伤的反应有关，泛素化蛋白质会激活斯巴达。通过抑制蛋白酶体的活性，这些斯巴达激活剂会导致需要斯巴达介导修复或降解的错误折叠或受损蛋白质的增加。此外，抑制负责翻译后修饰的酶，如 NEDD8 激活酶，也会影响整个蛋白稳态网络，从而间接需要激活斯巴达来处理改变了的蛋白质组结构。斯巴达在协调 DNA 修复和蛋白稳态方面起着关键作用，而调节这些细胞应激反应的化合物可通过其作用导致斯巴达活性增加，因为细胞试图恢复平衡。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
PARP抑制剂可能会通过放大DNA损伤信号来激活SPRTN，从而增加对SPRTN介导的修复过程的需求。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
ATR 激酶的抑制剂，可能会通过 DNA 损伤的加剧激活 SPRTN，从而上调涉及 SPRTN 的 DNA 修复途径。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
一种蛋白酶体抑制剂，可能通过导致蛋白质泛素化增加来激活 SPRTN，从而有可能增强 SPRTN 与泛素化底物相关的活性。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
抑制 NEDD8 激活酶，并可能通过影响蛋白质周转来激活 SPRTN，这可能会影响 SPRTN 在蛋白稳态中的作用。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
DNA 损伤剂形成交联，可能会通过增加细胞对 SPRTN DNA 修复活性的需求来激活 SPRTN。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
形成 DNA 交联，并可能通过造成 DNA 损伤激活 SPRTN，从而提高 SPRTN 介导的修复机制的必要性。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
诱导复制应激，这可能会通过增加 DNA 蛋白交联的形成来激活 SPRTN，从而提高对 SPRTN 修复功能的需求。 | ||||||