SPANX-FI Activadores

Los activadores comunes de SPANX-FI incluyen, pero no se limitan a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Los activadores químicos de SPANX-FI incluyen una serie de compuestos que influyen en varias vías de señalización que conducen a la activación de la proteína. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) es conocido por su capacidad para activar directamente la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar la SPANX-FI, activándola. Del mismo modo, la forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activan la proteína cinasa A (PKA); la PKA activada es capaz de fosforilar SPANX-FI, lo que resulta en su activación. La ionomicina actúa aumentando los niveles de calcio intracelular, lo que activa la quinasa dependiente de la calmodulina (CaMK). A continuación, la CaMK fosforila la SPANX-FI, lo que provoca su activación. Elapsigargina actúa inhibiendo la bomba SERCA, lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico, activando de nuevo quinasas como la CaMK que puede fosforilar y activar SPANX-FI.

Además, 8-Bromo-cAMP, un análogo de cAMP, activa PKA que fosforila y activa SPANX-FI. Tanto la caliculina A como el ácido okadaico inhiben las proteínas fosfatasas, que normalmente desfosforilan las proteínas, por lo que conducen al mantenimiento de SPANX-FI en un estado fosforilado y activo. Se ha demostrado que la bisindolilmaleimida I, en bajas concentraciones, activa indirectamente la PKC, que posteriormente fosforila y activa SPANX-FI. La anisomicina activa las proteínas quinasas activadas por el estrés (SAPK), que también se dirigen a SPANX-FI para su fosforilación y activación. La cantaridina, al inhibir las proteínas fosfatasas, garantiza un mayor nivel de SPANX-FI fosforilado, manteniéndolo en un estado activo. El cloruro de queleritrina activa la PKC, que puede fosforilar y activar el SPANX-FI. Por último, el dihidrocloruro de H-89, típicamente conocido como inhibidor de la PKA, puede, en determinadas condiciones, aumentar paradójicamente la actividad de la PKA, que entonces fosforilaría y activaría el SPANX-FI. Cada una de estas sustancias químicas, a través de sus mecanismos únicos, asegura el estado de fosforilación de SPANX-FI, necesario para su activación funcional.