Date published: 2025-9-11

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SPANX-FI激活剂

常见的 SPANX-FI 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3。

SPANX-FI 的化学激活剂包括一系列化合物,它们会影响导致该蛋白质激活的各种信号通路。抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)能直接激活蛋白激酶 C(PKC),PKC 能使 SPANX-FI 磷酸化,从而激活 SPANX-FI。同样,佛司可林(Forskolin)能提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活蛋白激酶 A(PKA);激活的 PKA 能使 SPANX-FI 磷酸化,从而使其活化。异诺霉素通过增加细胞内钙含量发挥作用,从而激活钙调蛋白依赖性激酶(CaMK)。然后,CaMK 将 SPANX-FI 磷酸化,导致其活化。Thapsigargin 的作用原理是抑制 SERCA 泵,从而导致细胞膜钙水平升高,再次激活 CaMK 等激酶,使 SPANX-FI 磷酸化并活化。

此外,8-溴-cAMP(一种 cAMP 类似物)可激活 PKA,而 PKA 可使 SPANX-FI 磷酸化并激活 SPANX-FI。萼萼甲和冈田酸都能抑制蛋白磷酸酶,而蛋白磷酸酶通常会使蛋白质去磷酸化,因此它们能使 SPANX-FI 保持磷酸化和活性状态。低浓度的双吲哚马来酰亚胺 I 可间接激活 PKC,从而使 SPANX-FI 磷酸化和活化。Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶(SAPKs),后者也以 SPANX-FI 为目标进行磷酸化和激活。Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶,确保更高水平的磷酸化 SPANX-FI,使其保持活性状态。氯化毛果芸香碱可激活 PKC,使其磷酸化并激活 SPANX-FI。最后,H-89 二盐酸盐通常被称为 PKA 抑制剂,但在某些条件下,它却能自相矛盾地增加 PKA 的活性,从而使 SPANX-FI 磷酸化和活化。这些化学物质通过各自独特的机制确保了 SPANX-FI 的磷酸化状态,而磷酸化状态是 SPANX-FI 功能激活所必需的。

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