Sp9 Inhibidores

Los inhibidores comunes de Sp9 incluyen, pero no se limitan a α-Decitabina CAS 22432-95-7, (+/-)-JQ1, clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, RG 108 CAS 48208-26-0 y M 344 CAS 251456-60-7.

Los inhibidores de la Sp9 abarcan una gama diversa de compuestos centrados principalmente en influir en la capacidad de la proteína para unirse al ADN e iniciar la transcripción. Los compuestos pueden clasificarse a grandes rasgos en los que interfieren con el estado epigenético del ADN y los que se dirigen a la lectura de estas marcas epigenéticas. Agentes como la decitabina y la 5-aza-2'-desoxicitidina alteran el estado de metilación del ADN, lo que puede afectar directamente a la capacidad de Sp9 para unirse a sus genes diana. Por otra parte, compuestos como JQ1 y PFI-1 son inhibidores del bromodominio que interfieren en la lectura de las marcas de acetilación de las histonas, lo que puede influir indirectamente en el acceso de Sp9 a sus genes diana.

Además, el estado de la cromatina (la forma en que el ADN está empaquetado alrededor de las histonas) desempeña un papel crucial en la capacidad de Sp9 para acceder a sus genes diana. Agentes como el BIX-01294, el M344 y el UNC0638 están diseñados para influir en este estado de la cromatina actuando sobre varias enzimas responsables de añadir o eliminar marcas químicas en las histonas. Estas modificaciones químicas de las histonas pueden favorecer o impedir la unión de Sp9 a determinadas regiones del ADN.