Gli attivatori SMRT/SMRTe appartengono a una classe di composti chimici progettati per indirizzare e modulare selettivamente l'attività del mediatore di silenziamento dei recettori dell'acido retinoico e dell'ormone tiroideo (SMRT) e della sua proteina correlata, SMRTe (famiglia SMRT con ETO). Queste proteine sono corepressori trascrizionali che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione dell'espressione genica. SMRT e SMRTe sono coinvolte nella repressione trascrizionale reclutando le istone deacetilasi (HDAC) e altri complessi modificatori della cromatina su specifici promotori genici. Agiscono come freni trascrizionali, inibendo il macchinario trascrizionale dall'accesso e dalla trascrizione dei geni bersaglio.L'attivazione di SMRT e SMRTe da parte di specifici composti chimici potenzia le loro funzioni repressive, portando alla soppressione dell'espressione genica. Questi attivatori sono progettati per promuovere il reclutamento di questi corepressori sui loro geni bersaglio, facilitando così la repressione della trascrizione e influenzando vari processi cellulari. Modulando l'attività di SMRT e SMRTe, i ricercatori possono acquisire conoscenze sulle complesse reti regolatorie che governano l'espressione genica, il rimodellamento della cromatina e la differenziazione cellulare. Questi composti sono strumenti preziosi per studiare il ruolo di SMRT e SMRTe in vari contesti cellulari e per scoprire il loro contributo alla normale funzione cellulare.
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